產品名稱：
多非利特原料、膠囊臨床批件轉讓
產品類別：未知類型
信息內容：多非利特
1．品種概況
通用名稱： 多非利特
英文名稱： Dofetilide
化學結構：
適 應 癥： 用于心房纖顫和心房撲動患者及已轉換至正常竇性心律后的維持治療。
制 劑： 膠囊劑（普通型）
規 格： 0.25mg
用法用量： 一日2次，一次0.5mg。
2.相關綜述
心房顫動（房顫）是由于心房肌異常活動引起的一種最為常見的心律失常。根據調查，正常人群中有1%的發病率，在60歲以上人群中的發病率高達4~5%，在患有風濕性心臟病伴有二尖瓣狹窄的病人中發病率超過60%，其次是冠心病患者；由于近年來冠心病的發病率呈逐年上升的趨勢，由冠心病引起的此類疾病將成為主體。據不完全統計，美國約有200多萬人患有房顫，而我國此類病人至少有1.2千萬，并且有逐年上升的趨勢。現有藥劑如奎尼丁、普魯卡因胺、異丙吡胺、胺碘酮、心律平及索他洛爾等藥物眾多，但均有其難以克服的缺點。奎尼丁、普魯卡因胺、異丙吡胺有加速或加重心律不齊的傾向；胺碘酮雖可較安全地應用于器質性心臟病患者且維持竇律比較高（約60%~70%），但其對肝、甲狀腺和肺均有毒性作用；心律平對室性和室上性心律失常療效確定，但對房顫療效一般，其不良反應有房室傳導阻滯、束支傳導阻滯等，在原來完全性左束支阻滯基礎上可出現完全性傳導阻滯，射血分數小于50%者可加重心力衰竭。鑒于此，應加速療效確切、毒副作用小的藥物研究，以滿足臨床需要。
多非利特(Dofetilide)是選擇性Ⅰ型鉀通道阻滯劑,是一種比較特異的第Ⅲ類抗心律失常藥，它延長動作電位的時間及有效不應期，但不影響心臟傳導速度。本品口服吸收好，口服后約20%經肝臟CYP3A4酶代謝，代謝物無生物活性。代謝物和原藥均主要隨尿液排泄，腎功能正常者的消除半衰期約為8～10小時。該藥與其它經肝酶代謝的藥物不同，對細胞色素P450酶的親和力比較弱。該藥為首個針對心房顫動的口服抗心律失常藥，有較高的逆轉竇性心律的作用。該藥已獲準用于心房纖顫和心房撲動患者及已轉換至正常竇性心律后的維持治療。據報道，本品臨床試驗涉及了8500例病人，結果表明，該產品能使病人有效地維持正常的竇性心律達一年以上，并能使病人轉為正常的心律，此外本品還可用于持續性心房纖顫或心房撲動患者保持正常的竇性心律，副作用較小。1999年7月27日—29日歐盟CPMP小組專家們，經過詳細認真的審查評定，對輝瑞公司的第三類抗心律不齊藥物多非利特給予一致好評。
3．市場分析
輝瑞公司于2000年5月將該產品推向市場，制劑：膠囊0.125mg, 0.25mg, 0.5mg。輝瑞公司預計該產品年銷售額可達到100萬美元。本品合成工藝無特殊反應，原料易得，總收率約15%以上，原料成本每1Kg計1.0~1.5萬元左右。經濟效益估算，本品投放市場后，每片制劑定價按0.5元計(0.5mg規格)，則1Kg制劑=2×106片×0.5元/片=1百萬元；加上國內約1.2千萬的患者量、本品口服吸收好、長期服藥患者易于接受的特點，效益將非常可觀。
4．研制進展
2004年4、5月份可取得臨床批件。
聯系人：濟南地維醫藥科技有限公司
王學軍 13969157953