產(chǎn)品名稱：
鹽酸托烷司瓊原料、片、膠囊臨床批件轉(zhuǎn)讓
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：鹽酸托烷司瓊
1．品種概況
通用名稱 鹽酸托烷司瓊
英文名稱 Tropisetron Hydrochloride
化學(xué)結(jié)構(gòu)
適 應(yīng) 癥： 用于預(yù)防癌癥放化療引起的惡心、嘔吐。
制 劑： 片劑（普通）、膠囊（普通）、注射劑。
規(guī) 格： 5mg（以托烷司瓊計）
用法用量： 鹽酸托烷司瓊片劑、膠囊與注射劑聯(lián)合應(yīng)用。一般療程為六天，第一日靜滴（1安瓿藥物溶于100ml常用的輸注液如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液中）或緩慢靜脈內(nèi)推注本品5.64mg（一安瓿），第2～6天口服給藥（片或膠囊），每日一次，每次一片或粒（膠囊應(yīng)在早晨起床時（至少于早餐前一小時）立即用水送服）。
2．相關(guān)綜述
抗癌藥物或放療可激發(fā)小腸粘膜的嗜鉻細胞釋放5-HT3，誘導(dǎo)嘔吐反射，造成惡心和嘔吐。托烷司瓊（Tropisetron）為外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT3受體的高選擇性抑制劑。本品選擇性抑制這一反射中外周神經(jīng)系統(tǒng)的突觸前5-HT3受體的興奮，并可能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT3受體傳遞的迷走神經(jīng)傳入后區(qū)有直接影響，這種雙重作用阻斷了嘔吐反射過程中神經(jīng)介質(zhì)的化學(xué)傳遞，從而對化療及放療引起的嘔吐有治療作用。
托烷司瓊口服吸收迅速和完全，在3小時內(nèi)達到血藥濃度峰值。半衰期長，每日只要給一次劑量，肝腎功能不全和老年患者的t1/2延長，AUC增加，每日劑量為5mg時，不會引起蓄積。本品的代謝物在尿（70%）和糞（15%）排出，僅8%為未代謝的原形在尿中排出。本品對于順鉑等聯(lián)合化療完全防止嘔吐和惡心的效果為71%，每日5mg與10mg 的效果相似。與止吐合劑（甲氧普胺、地塞米松、苯海拉明）相比，止吐效果相同，但無錐體外系的副作用。本品對抗癌藥的活性無影響，與利福霉素或苯巴比妥合用，可降低本品的血漿濃度。本品不良反應(yīng)較少，可有頭痛、頭暈、便秘、服痛、腹瀉等。
研究表明，托烷司瓊防治化療及放療引起的惡心和嘔吐反應(yīng)作用比胃復(fù)安強40倍，該品5mg的作用與昂丹司瓊32mg（最大用量）相當(dāng)，并且不良反應(yīng)少，耐受性好，Ⅰ期臨床試驗中，給予推薦劑量的30倍劑量無明顯不良反應(yīng)。托烷司瓊與其他藥物無相互作用，老年人，肝腎功能障礙者勿需調(diào)整劑量。國外多項臨床試驗表明，該品療效與昂丹司瓊相當(dāng)，對化療引起的惡心和嘔吐完全控制率在60-76%左右，部分控制率80-96%，其副作用與昂丹司瓊相當(dāng)。
3．市場分析
托烷司瓊（或曲匹西隆/ Tropisetron ，商品名：Navoban）用于防治腫瘤化療或放療引起的惡心和嘔吐反應(yīng)。1992年在荷蘭首次上市，后該品在英、德、美、日等國上市。目前在我國銷售的為諾華公司的進口產(chǎn)品歐必亭。
目前國際上司瓊類藥物的消費量一直很大，第一個上市的司瓊類藥物昂丹司瓊（ondansetron）的連續(xù)多年銷售額達十?dāng)?shù)億美元。在我國昂丹司瓊的銷售量也很可觀，據(jù)1998年一季度京、津、滬、重、哈、杭、武、南、西、長沙等13城市醫(yī)院用藥統(tǒng)計，該品位于最暢銷藥排名的第16位，銷售額達1,400萬元，比上年同期增長71.71%，預(yù)計全國全年的銷售額達2億元人民幣。托烷司瓊因在我國獲得了行政保護，目前基本依賴進口，盡管價格很高（約350元/5mg），該品的銷售量仍很大，在2000年我國進口藥品中，該品進口額列第40位。可見我國對本品的需求量很大。
現(xiàn)昂丹司瓊在我國的年銷售量在2億元人民幣以上。托烷司瓊在療效及副作用方面均至少與昂丹司瓊相當(dāng)，且成本更低，價格上更有競爭力。
4．研究進展
注射劑已經(jīng)完成臨床研究（100對驗證），片、膠囊臨床研究只做生物等效試驗，現(xiàn)轉(zhuǎn)讓原料、片、膠囊的臨床批件。
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