近年來，隨著在化學、制藥和農業(yè)行業(yè)得到大規(guī)模應用，含氟有機中間體正逐漸顯示出巨大的增長潛力。在制藥領域，各種醫(yī)藥化合物在合成過程中都需要利用含氟有機中間體，因此，含氟有機中間體變得越來越重要，研發(fā)活動也日益活躍。 　　地位越來越重要 　　含氟有機中間體主要用于制藥行業(yè)的原料藥生產中。趨勢表明，醫(yī)藥化合物的生產過程中，對脂肪族或芳香族含氟有機中間體的需求日漸普遍，在藥物品種中所占比例越來越高。 　　有機氟化合物具有較強的穩(wěn)定性、生理活性、脂溶性和硫水性，可以調節(jié)電子、親脂性等參數，所以很多含氟藥物在性能上相對具有用量少、毒性低、藥效高、代謝能力強等特點，對藥物的藥效學和藥動學性質產生重大的影響。由于含氟藥物的性能表現優(yōu)越，因此，對含氟藥物的研發(fā)推動了含氟有機中間體國內外市場的放大。 　　在現階段，含氟有機中間體的主要應用市場在氟喹諾酮類藥物。氟喹諾酮類藥物是上世紀70年代初發(fā)展起來的一類新型抗感染藥，殺菌譜較廣、毒副作用較小且價格適中，是近年來發(fā)展較快的抗菌素品類。如環(huán)丙沙星、諾氟沙星、莫西沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等，都是用含氟中間體生產出來的。 　　搶灘未來市場份額 　　在全球含氟芳香族化合物市場上，意大利Miteni公司、羅地亞公司和比利時Solvay Fluor公司是幾家規(guī)模較大的中間體生產商。 　　根據預測，在全球制藥業(yè)正處于快速增長時期的推動下，含氟中間體的需求量也在膨脹，其發(fā)展前景令人矚目。事實上，行業(yè)專家和咨詢顧問們都持有這樣一種觀點：今后若干年里，三分之一的新原料藥將建立在氟化學基礎之上。 　　在現階段，中國和歐洲國家都在積極參與含氟中間體的生產，印度也不甘人后，正在緊緊跟上。有一點值得注意，盡管目前印度生產含氟中間體的公司為數并不多，但是有機氟中間體市場的發(fā)展正在吸引著印度其他大型有機中間體生產商趨之若鶩。有趨勢已經在印度出現——印度一些染料中間體生產商通過整合，開始介入有機氟中間體的生產。 　　印度在技術層面上擁有強大的優(yōu)勢，在有機氟中間體領域已培養(yǎng)了一批訓練有素的科學家，這些有利條件將使印度成為中國和歐洲國家的強勁對手，并將幫助印度開發(fā)出創(chuàng)新性的定制含氟中間體和原料藥，以供應給國內和國際市場。 　　目前在全球市場上，中國廠家正積極參與芳香族含氟中間體的生產，比如氟化苯、氟苯胺、氟甲苯等。除了供應國內龐大的原料藥市場以外，中國還將這些中間體大量出口到世界其他國家。行業(yè)分析人士預測，考慮到中國的生產水平以及具備了大規(guī)模生產這些中間體的能力，今后若干年里，中國在這些產品上占有的統(tǒng)治地位將不可動搖。 國內研發(fā)方興未艾 　　國內在發(fā)展含氟有機中間體上有著得天獨厚的原料優(yōu)勢，如今也形成了一定的產業(yè)規(guī)模。全國有機氟化工產品的年度總銷售收入估計已超過100億元，其中年銷售收入達到或超過15億元的企業(yè)已有4家，含氟芳香族和芳雜環(huán)系列農藥和醫(yī)藥中間體產品已超過100多種，年總產量共60000多噸。 　　國內開發(fā)含氟醫(yī)藥中間體的起始原料大部分屬于基礎化工原料如對硝基氯苯、二氯苯等，而這些基礎化工原料在國內的供應豐富且品質優(yōu)良；此外，我國螢石儲量豐富，基礎氟原料實力較強?？梢哉f，我國發(fā)展有機氟工業(yè)是具有非常有利的原料優(yōu)勢的。借助著優(yōu)勢，我國自上世紀70年代開始研發(fā)有機氟中間體及其精細化學品，到了90年代，我國含氟化合物更是以強勁的速度發(fā)展，目前我國已經成為含氟藥物和中間體產量最大的國家之一，有80%以上的含氟中間體供應出口。 　　目前，我國已開發(fā)并已投入批量生產的喹諾酮類抗菌藥主要有諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等，其中以諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星生產量最大，約占國內氟喹諾酮類抗菌藥總產量的98%。 　　就含氟中間體類別來說，我國氟苯類中間體發(fā)展較早，目前生產能力普遍過剩；三氟甲苯類中間體發(fā)展較晚，所以近年來的發(fā)展速度較快；而對于雜環(huán)芳香族化合物特別是含氟吡啶類，我國目前擁有含氟吡啶類中間體的合成技術研究單位和生產廠家僅有少數，因此業(yè)內普遍認為，含氟吡啶類中間體將成為今后幾年國內含氟中間體研發(fā)的主要方向之一。 　　技術依然是老大難 　　盡管國內含氟類中間體前景良好，但國內面臨的行業(yè)現狀以及國際壓力依然不能忽視。 　　作為藥用級的含氟醫(yī)藥中間體，生產技術含量高，對產品質量要求也高，國內生產企業(yè)的生產要達到標準要求還有一定的困難。規(guī)模小、布點分散、技術力量薄弱是當前行業(yè)弱點的突出表現，因此，要生產出高質量的產品，在國內企業(yè)來說，難度較大。 　　氟化工是近年來國內外的研究熱點領域，競爭程度激烈且歷時多年。為做強做大氟化工產業(yè)以形成產業(yè)鏈、實現優(yōu)勢互補、減少同行業(yè)競爭等，國際上許多公司進行了一系列并購，如3M和赫斯特兩公司的氟化工合并成立Dyneou公司、旭硝子公司購買ICI的化工廠及英國的F2化學品公司等等。同時，這些公司也盯上了有資源優(yōu)勢的中國市場，相繼進入中國采購基礎氟化工原料或擬建有機氟化學品生產裝置。從長遠來看，這勢必對中國生產企業(yè)構成壓力。 因此，國內生產企業(yè)必須加快發(fā)展的步伐。一方面，要改進工藝，如還原、氟化過程，努力提高產品質量，努力向國內外市場提供醫(yī)藥級含氟醫(yī)藥中間體；另一方面，有關部門也應該進行企業(yè)優(yōu)化，重點扶持有實力的企業(yè)，增強國際市場競爭力。另外，由于含氟醫(yī)藥中間體生產技術要求較高，因此生產企業(yè)還可以與有技術實力的高等院?；蚩蒲性核Y合來解決自身研發(fā)實力不足的缺憾，將優(yōu)秀研究成果早日推上產業(yè)化進程。 　　有業(yè)內人士預測，從日益受到歡迎的現實來看，中間體世界的明天是屬于含氟中間體的。未來的藥物研究也將在此基礎上展開新的篇章。