在瑞士日內(nèi)瓦舉行的第21屆世界血栓和出血年會(huì)上，大型制藥企業(yè)報(bào)告了新型抗血栓藥物的最新研究進(jìn)展?？寡ㄋ幬锸悄赇N售額數(shù)十億美元的大市場(chǎng)，競(jìng)爭(zhēng)異常激烈，德國(guó)拜爾（NYSE: BAY）和法國(guó)賽諾菲-安萬(wàn)特（NYSE: SNY）將引領(lǐng)市場(chǎng)。 拜爾新藥Rivaroxaban可能在2008年面市，成為凝血因子X(jué)a抑制劑類的第一個(gè)新藥。剛剛結(jié)束的一個(gè)III期臨床研究證實(shí)Rivaroxaban比賽諾菲-安萬(wàn)特的“重磅炸彈”藥品Lovenox效果好得多。臨床研究包括2531名膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)后的患者，分為2組，Rivaroxaban為實(shí)驗(yàn)組，Lovenox為對(duì)照組。服用Rivaroxaban的患者只有9%出現(xiàn)靜脈血栓（VTE），而對(duì)照組血栓出現(xiàn)的幾率為18.9%；嚴(yán)重危及生命的血栓出現(xiàn)率實(shí)驗(yàn)組為1%，對(duì)照組為2.6%。最主要的副作用出血2組非常近似，研究組為千分之六，而Lovenox則為千分之五。Lovenox為低分子肝素的注射制劑，是賽諾菲-安萬(wàn)特的最暢銷藥，也是抗血栓藥物的第一藥，2006年全球銷售額達(dá)到34億美元。拜爾的Rivaroxaban將于今年底完成歐洲市場(chǎng)報(bào)批，2008年完成美國(guó)上市報(bào)批。由于是口服劑，很容易被醫(yī)生和患者接受，預(yù)計(jì)銷售峰值將達(dá)到27億美元/年，對(duì)Lovenox的霸主地位構(gòu)成嚴(yán)峻挑戰(zhàn)。拜爾和美國(guó)制藥公司施貴寶（NYSE: BMY）聯(lián)合開發(fā)Rivaroxaban，還將進(jìn)行防治腦卒中的臨床研究。 賽諾菲-安萬(wàn)特進(jìn)行了延長(zhǎng)手術(shù)后患者的血栓預(yù)防性治療，進(jìn)一步拓展Lovenox市場(chǎng)。2007年7月8日，賽諾菲-安萬(wàn)特公布了代號(hào)為EXCLAIM的III期臨床研究，將Lovenox預(yù)防治療術(shù)后血栓的時(shí)限延長(zhǎng)。標(biāo)準(zhǔn)預(yù)防治療時(shí)間為術(shù)前4天和術(shù)后10天，研究組把術(shù)后使用Lovenox的時(shí)間延伸至28-35天。研究目標(biāo)是無(wú)癥狀和有癥狀靜脈血栓出現(xiàn)率、肺動(dòng)脈栓塞和致死性肺動(dòng)脈栓塞的出現(xiàn)率。結(jié)果表明使用Lovenox延長(zhǎng)預(yù)防治療時(shí)限可顯著降低無(wú)癥狀和有癥狀靜脈血栓出現(xiàn)率，但是肺動(dòng)脈栓塞和致死性肺動(dòng)脈栓塞出現(xiàn)的比例在實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組無(wú)差別。醫(yī)生告誡說(shuō)，出院并不意味著沒(méi)有血栓出現(xiàn)的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)進(jìn)一步治療。靜脈血栓的預(yù)防治療方案有可能因此改變，Lovenox的市場(chǎng)將隨之?dāng)U大，盡管面臨拜爾Rivaroxaban的直接挑戰(zhàn)。 其他公司，包括施貴寶和輝瑞（NYSE: PFE）也在聯(lián)合開發(fā)凝血因子X(jué)a抑制劑類的抗血栓藥物Apixaban，比拜爾Rivaroxaban的進(jìn)程要遲1年。禮來(lái)公司（NYSE: LLY）也在參與同類藥競(jìng)爭(zhēng)。英國(guó)制藥公司阿斯利康（NYSE: AZN）曾開發(fā)抗血栓新藥Exanta，因有肝毒性副作用而失敗。 總的看來(lái)，拜爾新藥Rivaroxaban極可能在近1-2年上市，由于是1日一次的口服制劑，可能會(huì)很快改變市場(chǎng)格局。（