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揚子江藥業(yè)合成鹽酸頭孢匹伏卡品酯

中國虎網(wǎng) 2011/6/28 0:00:00 來源: 未知
    江蘇(泰州)新藥研究院和揚子江藥業(yè)的研究人員研究了鹽酸頭孢匹伏卡品酯的合成。研究人員主要選擇BOC頭孢卡品作為起始原料,經過成鈉鹽、酯化、脫保護、成鹽酸鹽、轉晶最終得產品鹽酸匹伏頭孢卡品酯-水合物,并對酯化反應和脫保護的條件如反應投料比、時間、溫度等進行了重點考察與研究。研究證明,酯化反應的最佳條件為n(POMI)/n(中間體Ⅱ)=1.2;在0℃下反應3h。三氟乙酸脫保護反應的最佳條件為:n(TFA)/n(中間體Ⅲ)=3;在0℃下反應3h。五步反應總收率可達50%以上,成品批量100克以上。  
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