中國虎網(wǎng) 2011/11/15 0:00:00 來源:
未知
不能遏制隨著糖尿病病程的進(jìn)展β細(xì)胞功能逐漸減退的趨勢，導(dǎo)致無法持久控制血糖；服藥時(shí)間有嚴(yán)格要求，需一天服用多次，患者對治療的依從性差；治療可導(dǎo)致與心臟缺血事件密切相關(guān)的低血糖發(fā)生——這是亞洲糖尿病學(xué)會副主席楊文英教授指出的糖尿病治療的三大障礙。最近，國家食品
藥品監(jiān)管局批準(zhǔn)口服腸促胰素降糖藥沙格列汀單藥或聯(lián)合二甲雙胍治療成人2型糖尿病，為突破上述治療障礙提供了有力支撐。
沙格列汀是一種高效二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑（內(nèi)源性腸促胰素），通過選擇性抑制DPP-4，可以升高內(nèi)源性胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽（GIP）水平，從而調(diào)節(jié)血糖。
進(jìn)餐后，GLP-1在腸道即時(shí)分泌，進(jìn)而刺激胰腺產(chǎn)生葡萄糖依賴性胰島素分泌，同時(shí)抑制胰高血糖素分泌，延遲胃排空。在生理狀態(tài)下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性。而服用DPP-4抑制劑可以使內(nèi)源性GLP-1水平升高3～4倍，可有效降低糖化血紅蛋白（HbA1c）和餐后血糖，且不影響體重，沒有明顯的低血糖風(fēng)險(xiǎn)。
作用機(jī)理
單藥臨床研究
一項(xiàng)臨床Ⅲ期、多中心、雙盲、安慰劑對照研究，在飲食和
運(yùn)動未能控制血糖的初治2型糖尿病患者中，評價(jià)了沙格列汀單藥治療的療效和安全性。篩選期HbA1c≥7%且≤10%的患者被納入主要治療隊(duì)列，HbA1c>10%且≤12%者進(jìn)入開放標(biāo)簽隊(duì)列，患者每日1次口服沙格列汀（2.5mg、5mg、10mg），治療24周。
該研究共納入401名患者：安慰劑對照組95名；沙格列汀2.5mg治療組102名，5mg 治療組106名，10mg治療組98名。這些患者中有265人完成了24周治療。該研究的主要終點(diǎn)是沙格列汀治療24周后HbA1c自基線的變化。
研究結(jié)果表明，沙格列汀治療組患者最早于第4周即出現(xiàn)明顯的HbA1c水平降低。24周后，受試者的HbA1c水平為：沙格列汀2.5mg和5mg治療組分別降低了0.43%和0.46%；安慰劑對照組升高了0.19%。
24周后達(dá)到HbA1c<7%的患者比例：沙格列汀2.5mg和5mg治療組的患者分別為35%和38%；安慰劑對照組的患者為24%。
第24周，受試者平均空腹血糖（FPG）自基線的平均變化是：沙格列汀2.5mg和5mg治療組分別降低了15mg/dL和9mg/dL；安慰劑對照組升高了6mg/dL。
與安慰劑對照組相比，沙格列汀治療顯著降低了患者的餐后血糖（PPG）：沙格列汀2.5mg和5.0mg治療組分別降低了45mg/dL和43mg/dL；安慰劑對照組降低了6mg/dL。
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