一項研究表明，禮來公司研發的實驗性藥物Evacetrapib可提高“好”的高密度脂蛋白膽固醇（HDL）水平，同時降低“壞”的低密度脂蛋白膽固醇（LDL）水平，但不升高血壓。　　

　　CETP抑制劑　　

　　Evacetrapib能抑制膽固醇酯轉運蛋白（CETP）將膽固醇顆粒從HDL轉運到LDL，LDL過量可引起動脈阻塞。

　　起初，CETP抑制劑被設計為能提高“好”膽固醇水平，同時這也是一種新方法防治心血管疾病，如心臟病發作和中風。先前，廣泛使用的他汀類降膽固醇藥物，目標是降低LDL即壞膽固醇水平。

　　默沙東和羅氏都在研發CETP類藥物。美國賓夕法尼亞大學心血管病研究所臨床研究科學主任丹尼爾·雷德（Daniel Rader）認為，這3種CETP抑制劑有相同的作用機制，但以不同的方式“工作”。

　　克利夫蘭診所的研究人員史蒂夫·尼森（Steve Nisse）認為，將需要更多的研究來表明，CETP抑制劑能夠減少心血管疾病風險如心臟病發作和中風。

　　禮來正在籌劃更大規模的Evacetrapib研究。　　

　　更大規模研究　　

　　2006年，輝瑞停止了CETP抑制劑Torcetrapib的研發工作，主要因為在一項研究表明，該CETP抑制劑使服用該藥的患者增加死亡率和心血管疾病風險。到目前為止，其他公司涉及CETP藥物的中期試驗數據顯示，沒有出現同樣的風險。

　　美國臨床界認為，如果該類藥物被證明有效，有可能像他汀類藥物取得巨大成功。盡管他汀類藥物如立普妥、可定和舒降之每年銷量不俗，心血管疾病仍是導致美國人死亡的頭號殺手。醫生和制藥公司正在尋找新的治療方法防治心血管疾病。

　　Evacetrapib的研究包括約400例高水平的低密度脂蛋白或者低水平的高密度脂蛋白的患者，平均年齡為59歲，在美國和歐洲的57個臨床研究中心進行。在為期12周的研究中，這些患者被分成10組，需要單獨服用Evacetrapib3個劑量，分別為30mg/d 、100mg/d和500mg/d，和合用或單用最處方藥中3個最常見的他汀類藥物，分別為立普妥、可定和舒降之。12周后測量患者的膽固醇水平。

　　安全性方面，Evacetrapib單藥治療組與聯用他汀類組相比，在收縮壓或舒張壓以及腎臟、肌肉或肝臟毒性相關生化指標方面均未見不良事件或嚴重不良事件顯著增加。

　　羅氏目前正在開展更大規模的CETP抑制劑Dalcetrapib的臨床研究。該公司希望在2013年該藥能獲得FDA的批準。

　　去年，默沙東開始了包括3萬例病人的Anaceptrapib的臨床研究。根據臨床試驗數據庫Clinicaltrials官網顯示，這項研究預計將在2017年完成。