中國虎網 2012/3/13 0:00:00 來源:
未知
目前僅有1/4的疼痛能通過鎮痛藥得到緩解
疼痛是最常見的疾病癥狀之一。據美國疼痛協會稱，美國慢性疼痛的患病率估計為35.5%，達1.05億人。每年花費超過1000億美元，直接導致了醫療
保健支出消耗和工作時間的損失。
當前疼痛處理在很大程度上依賴于鎮痛劑。非麻醉性鎮痛藥（對乙酰氨基酚和阿司匹林），麻醉性鎮痛藥（阿片類藥物）和非甾體抗炎藥（NSAIDs）是疼痛治療中常用的藥物。最近，其他一些藥物也開始進入疼痛藥物市場，如抗抑郁藥、抗驚厥藥和選擇性環氧合酶2（COX2）抑制劑。自2004年以來，由于對COX2類藥物心血管安全性的擔憂，導致其市場份額持續下降，從而為非甾體抗炎藥和阿片類藥物增加市場份額創造了良好的機遇。
雖然目前鎮痛藥對緩解癥狀具有很大的益處，不過據估計，僅有1/4的疼痛能夠通過治療得到緩解。目前批準的藥物也往往是耐受性差、副作用大，長期安全性令人擔憂。顯然，有效且安全的新鎮痛劑成為當前亟需開發的產品。
未來對疼痛藥物的開發可采取以下3種途徑：對已上市藥物開發新劑型和新給藥途徑；針對新適應癥和特定患者人群開發產品；開發新作用機制藥物。
減少副作用
許多制藥公司正在對現有已被證明具有療效和安全性好的鎮痛藥物開發新劑型。這種策略大大降低了開發風險和成本。事實上，近年來新批準的疼痛藥物很大一部分是現有藥物的新劑型。
阿片類藥物仍然被認為是嚴重疼痛最有效的治療選擇。本類藥物占據著疼痛藥物市場的主要份額（29%）。不過，使用阿片類藥物除了具有嚴重的副作用如呼吸抑制外，最受關注的是成癮、濫用、誤用等風險。2009年2月，美國FDA宣布，生產高濃度阿片類藥物的廠家需要實行風險評估和緩解措施，以解決這些風險。預計這一政策將有利于長效阿片制劑的使用。近年來，FDA批準的羥考酮控釋劑型（奧施康定；PurduePharma公司）和嗎啡/納曲酮的組合（Embeda；KingPharma）就是很好的例子。
研究證實，NSAIDs具有嚴重或致命的胃腸道（GI）出血的風險。從而催生了胃腸道保護劑和NSAID單一片劑的開發，如去年FDA批準了質子泵抑制劑埃索美拉唑與萘普生（波曾/阿斯利康Vimovo）的組合，而組胺H2受體拮抗劑法莫替丁與布洛芬組合（Duexa；HorizonPharma）目前正在接受FDA審查。在臨床試驗中，兩種組合劑型都可顯著降低NSAIDs引起的關節炎患者輕度至中度疼痛的胃腸道潰瘍。
老藥新用
禮來公司的抗抑郁藥度洛西汀（洛西汀）和輝瑞公司的抗驚厥藥普瑞巴林（Lyrica）已經獲批用于治療多種類型的神經痛和纖維肌痛。米那普侖最早是在20世紀80年代在歐洲批準用于治療抑郁癥，由Forest/Cypress再次開發用于治療纖維肌痛，2009年在美國上市。在過去幾年中，這些藥物（開發新適應癥）對疼痛市場的增長做出了重要貢獻，而且新適應癥藥物的開發有望進一步擴大。
數百年來，疼痛一直被視為其他疾病的伴隨癥狀。因此，治療主要是以緩解癥狀為主，而不是治療根本病因。直到最近，人們才逐漸認識到疼痛，特別是慢性疼痛本身就是一種疾病。對疼痛的分子機制的了解為開發鎮痛多個潛在藥物靶點研究開辟了新途徑。
在一些急性和慢性疼痛狀態中，神經生長因子（NGF）在疼痛和痛覺過敏的產生中發揮著至關重要的作用。對抗NGF是疼痛藥物開發中的的新方法之一。令人遺憾的是，幾種處于Ⅱ/Ⅲ期試驗中的NGF特異性抗體包括tanezumab（輝瑞）和SAR164877/REGN475（賽諾菲/Regeneron）相續遭遇挫折，而JNJ-42160443/AMG403（強生公司/安進公司）還在堅持研究。
另外，神經膠質細胞被認為是治療慢性神經疼痛的新靶點。神經膠質細胞調節劑與阿片類藥物聯合使用可以增強阿片類藥物的療效，從而減少阿片類藥物的依賴性和耐受性。目前有兩個神經膠質細胞調節劑處于早期臨床研究中，如處于Ⅱa期臨床研究中的Solace制藥公司的SLC022和處于Ⅰ期臨床研究中的BiogenIdec公司的neublastin。
由于對新作用機制的鎮痛劑也要求進行風險效益研究，所以新產品的標簽和治療范圍將可能受到限制。但是由于現有藥物還不能滿足市場需求，所以即使是使用范圍受到了限制，新作用機制鎮痛劑的開發也同樣存在著巨大的市場機遇。由于疼痛是由多種因素導致的復雜癥狀，任何單一的新作用機制藥物是不能迅速有效地解決疼痛癥狀的，合理聯合其他作用于外周和中樞神經的鎮痛藥物和調節其他作用通路的藥物才可以產生最好的效果
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