阿撲西林最初由日本 Tanabe Seiyaku 于1987 年7 月研發(fā)，是目前最新一代

　　廣譜半合成青霉素類抗生素，處于世界領(lǐng)先地位，在藥學(xué)界處于尖端位置，其化

　　學(xué)名為甲基-天冬酰基-羥氨芐青霉素。因?yàn)榘湮髁忠肓说谌^孢菌素側(cè)鏈

　　的2-氨基噻唑肟基，對(duì)青霉素結(jié)合蛋白有親和性，抗耐甲氧西林的金葡菌活性較

　　強(qiáng)，組織分布廣，蛋白結(jié)合率低，是迄今青霉素中游離濃度最高者，臨床有效率

　　為90%，不良反應(yīng)率為1.95%，阿撲西林抗菌譜比氨芐西林和羧芐西林廣且作

　　用強(qiáng)，對(duì)青霉素結(jié)合蛋白有良好的親和力，細(xì)胞穿透力強(qiáng)，并可抑制β-內(nèi)酚胺酶。其主要應(yīng)用于敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、外傷、燙傷及手術(shù)創(chuàng)傷等的二次感染、

　　咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸系統(tǒng)病變的二次感

　　染、腹膜炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、副鼻腔炎、顎炎等。

　　阿撲西林作為新一代的半合成青霉素，在國外已經(jīng)取得了優(yōu)異的銷售。在國

　　外阿撲西林的合成工藝主要有兩條，一是由羥氨芐青霉素與具有氨基保護(hù)基的天

　　冬酰胺縮合后再除去保護(hù)基;二是由具有氨基保護(hù)基的天冬酰胺與對(duì)羥基苯甘氨

　　酸縮合后再與6-氨基青霉烷酸縮合，然后再除去保護(hù)基。在國內(nèi)雖有少量報(bào)道阿

　　撲西林的合成，但目前國內(nèi)尚無生產(chǎn)、銷售。公司目前處于臨床前研發(fā)階段。