強生首個降糖藥有望上市2012年06月20日09:42彭博社作者：Michelle Fay Cortez

    全球降糖藥市場最暢銷的藥物是默沙東的西他列汀，2011年的銷售額為33億美元。canagliflozin一旦獲得FDA批準，將與西他列汀展開競爭。

    強生開發(fā)的canagliflozin成為市場關(guān)注的焦點。Ⅲ期臨床試驗數(shù)據(jù)顯示，該藥降低患者的血糖水平優(yōu)于默沙東的西他列汀（Januvia）。canagliflozin一旦獲得FDA批準，將成為強生首個降糖藥，與市場老大西他列汀展開競爭，后者2011年的銷售額為33億美元。

    canagliflozin屬于一類被稱為鈉-葡萄糖2型轉(zhuǎn)運體(SGLT2)抑制劑的新型降糖藥，通過阻斷腎臟對血糖的重吸收及增加尿液中血糖的排泄，降低機體的血糖水平。

    創(chuàng)新方式控制血糖

    臨床專家表示，雖然canagliflozin不是一種直接的治療手段，但該方法通過創(chuàng)新的方式控制患者的血糖水平，這為治療其他嚴重疾病帶來了啟示。包括西他列汀在內(nèi)，大部分降糖藥的工作機制是通過控制患者的胰島素分泌，調(diào)節(jié)血糖水平。

    在Ⅲ期臨床試驗中，canagliflozin開展9項隨機臨床試驗，共招募近10300名患者，是目前針對2型糖尿病患者進行的規(guī)模最大的國際多中心臨床試驗。結(jié)果顯示，在降低血糖方面，canagliflozin優(yōu)于西他列汀及另一種老藥格列美脲，并且canagliflozin的減肥作用更顯著，而與格列美脲相比，canagliflozin引發(fā)的低血糖事件更少。

    上月底，強生已向FDA提交了canagliflozin的上市申請，預計將在明年獲批。紐約富國銀行證券分析師預計該藥在2013年的銷售峰值為1.22億美元，到2016年將增長至6.67億美元。

    安全性重點審查

    Canagliflozin以創(chuàng)新的方式治療2型糖尿病，所帶來的副作用并不清晰。許多糖尿病患者伴有腎病，目前還不清楚長期服用該藥后，是否將進一步損害腎臟。

    迄今為止，canagliflozin引發(fā)較高比率的生殖道感染、尿路感染以及排尿需求。自從2007年葛蘭素史克的文迪雅引發(fā)患者心臟病發(fā)作，并且在隨后的研究表明，該藥可能會對患者產(chǎn)生有害的影響后，F(xiàn)DA加強了對降糖藥的安全性審查。百時美施貴寶的達格列凈（Dapagliflozin）和阿斯利康的在研降糖藥都遭到FDA的否決，因為監(jiān)管機構(gòu)關(guān)注到這些藥物引發(fā)了膀胱癌和乳腺癌風險。在研究報告中，canagliflozin的臨床數(shù)據(jù)并沒有涉及到癌癥。

    根據(jù)IMS的統(tǒng)計，去年，美國所有治療類別中，降糖藥市場增速排在第3位，較2010年上升10.7％，達196億美元，最暢銷的降糖藥為西他列汀。

    分析認為，canagliflozin之所以被市場看好，是因為該藥的早期臨床試驗數(shù)據(jù)表明，單獨使用canagliflozin時不會導致低血糖。但盡管如此，canagliflozin引發(fā)的尿路感染和頻繁的排尿需求可能影響到臨床應用。