近年來，植物提取藥物已成為全球醫藥市場新的增長點，在歐美市場以年均16%的幅度快速提升，使全球天然藥物年銷售額突破了145億美元，而全球每年天然藥物的貿易總額已達到了600億美元。隨著組合化學技術在植物藥物研究領域的運用，我國現代中藥劑型研究的進程逐漸加快，藥物提取、合成篩選技術較傳統模式有了較大的改觀，打破了長期以來制約現代中藥發展的瓶頸，植物藥及其衍生物的研制已從量變完成了質變的飛躍。 據中國數字醫藥網的監測數據顯示，從2004年開始，中藥注射劑的銷售增長明顯提高，其中，清熱、抗病毒注射劑是表現較為突出的品種，在這一類中藥注射劑產品中，穿心蓮內酯類注射劑和魚腥草注射液的銷售金額最高，銷售走勢最為看好。據2005年重點城市樣本醫院銷售統計表明，穿心蓮內酯已成為現代中藥注射劑市場的拳頭產品之一。 含金量提升 穿心蓮片劑對流感、流腦、急性菌痢、肺炎有顯著療效，被譽為“中藥抗生素”。20世紀70年代初，國內開始采用新工藝將穿心蓮的莖葉或全草提取后，制成了現代化中藥口服制劑。經過多年的不斷發展，目前已開發了多種制劑，我國有關部門已頒發了穿心蓮制劑的生產批文600多張，其中普通片劑和膠囊占據了90%。普通穿心蓮制劑對細菌、病毒雖然具有一定的抑制作用，但隨著新的病毒、病菌的滋生和蔓延，其威力已明顯不足。 穿心蓮內酯是從穿心蓮中提取的有效成分，單體純度高，產品質量和藥理作用較穿心蓮更具有優勢。1982年無錫山禾藥業首先獲準生產穿心蓮內酯，1997年又開發出亞硫酸氫鈉穿心蓮內酯產品，目前國家食品藥品監督管理局（SFDA）已批準無錫山禾藥業、成都通德藥業、成都天臺山制藥有限公司、麗珠集團利民制藥廠、重慶碚陵藥業、四川文龍藥業、四川省玉鑫藥業和天津天士力8家企業生產其原料，用于生產穿心蓮內酯片劑、膠囊、軟膠囊、穿心蓮內酯滴丸等藥物。 隨著傳統中藥提取技術的發展，提煉藥材中的單一有效成分已是現代中藥理論界和研究的重要課題，在CO2超臨界流體萃取、超聲提取、微波提純等現代提取技術的推動影響下，穿心蓮下游產品生產工藝水平的提高促使其原料藥、制劑全面改觀。經過多年的發展，不但從最早的片劑、膠囊劑擴展到多種釋藥技術生產的制劑，而且在中草藥提取浸膏的基礎上進行了深入的開發，從而形成了一個以穿心蓮內酯為基礎原料、以合成技術和高通量篩選模式生產的系列化品種。 青出于藍勝于藍 隨著穿心蓮下游產品的延伸，在醫藥市場上，普通穿心蓮注射液所構成的銷售額比重逐漸減少，而臨床常用的穿心蓮系列為中高端品種，主要由穿琥寧、炎琥寧、蓮必治、喜炎平四大注射劑在市場中占據主導地位。 穿琥寧是穿心蓮內酯經酯化、脫水、成鹽而制成的脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯單鉀鹽，加上碳酸氫鈉等輔料后制成穿琥寧注射液和穿琥寧氯化鈉輸液劑，或采用冷凍干燥技術制成的無菌粉針劑，進一步增強了藥物的穩定性能，保障了臨床使用的安全有效性、其毒副作用更小，經過多年的應用，已得到了醫生和患者的認可，穿琥寧注射劑市場有了較快的提升。 2005年供應樣本醫院穿琥寧注射劑的主要廠家是哈爾濱三聯藥業、魯抗辰欣藥業、哈爾濱佳濱藥業、成都通德藥業和成都天臺山藥業，5家企業在樣本醫院的用藥金額占據了穿心蓮內酯注射劑藥物市場的20%左右。 穿心蓮系列中的另一個品種炎琥寧是1996年詹姆斯-安迪制藥（通化）公司開發的藥物。隨著企業的發展，目前注射用炎琥寧已是巴里莫爾制藥（通化）有限公司和阿爾貝拉制藥（通化）有限公司的品種。1997年重慶藥友公司的炎琥寧原料藥及其注射、液粉針劑也獲準生產。炎琥寧的95%以上的生產批文是2004～2006年下達的，目前SFDA下達的炎琥寧原料藥及制劑批文總數已有198個。 炎琥寧是植物穿心蓮提取物——穿心蓮內酯經酯化、脫水、成鹽精制而成的脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯鉀鈉鹽，與穿琥寧在體內活性代謝物為同一物質。其給藥途徑更直接，藥理作用更強，是毒副作用較小的解熱、消炎、殺菌、抗病毒的注射制劑。2005年為樣本醫院供應炎琥寧的廠家主要有重慶藥友制藥、海南斯達制藥、珠海特區生物化學制藥廠的產品，3家企業的產品占據了穿心蓮內酯注射劑40%以上的市場份額。由于該產品的不良反應較小，有望成為清熱注射用藥的主要品種。 喜炎平同屬穿心蓮內酯系列，最先由江西青峰制藥廠生產上市，其有效成分是穿心蓮總內酯經磺化而得到穿心蓮內酯磺酸鹽滅菌水溶液，通過引入親水基團而改變了穿心蓮內酯類有效成分的空間結構，阻止蛋白質對DNA片段的包裹，阻斷DNA的復制，從而抑制或殺滅細菌和病毒。2005年在樣本醫院的穿心蓮內酯注射劑用量中，喜炎平占據了27.45%的比重，是居于前列的品種。喜炎平具有國家專利，屬于獨家產品，其與抗生素配合使用是兒童急性病毒性疾病臨床常用的藥物，有著良好的市場發展空間。 穿心蓮系列藥物除上述3個常用藥物之外還有河北神威藥業的蓮必治（亞硫酸氫鈉穿心蓮內酯注射液），該藥是1995年上市的品種。蓮必治注射液具有增強機體免疫功能、抗菌消炎、抗病毒及解熱作用。目前SFDA同時批準了無錫山禾藥業、浙江九旭藥業生產這一品種。2005年重點城市樣本醫院中，無錫山禾藥業的蓮必治注射液占據了該品種的主要市場。 群雄逐鹿 穿心蓮內酯注射劑以清熱、解毒、涼血、消腫等良好功效占據了醫院終端的絕對優勢，2002年在醫院中藥注射劑用藥金額排名前20個藥物中居第14位，用藥金額達1600多萬元，隨著近幾年產品推廣力度的加大，市場份額一路上揚，生產廠家也呈現出群雄逐鹿的局面。目前，SFDA下發的穿心蓮內酯類注射劑生產批文總數達到386件（見表1），其中炎琥寧是近兩年下達生產批文較多的品種，但從總體市場來看，已基本形成了穿琥寧、炎琥寧、蓮必治和喜炎平“四駕馬車并驅”的局面，從而引領著穿心蓮內酯注射劑市場快速發展。 據SFDA南方醫藥經濟研究所統計數據表明，2005年重點城市樣本醫院穿心蓮內酯已進入前10位，注射劑用量已達到了370多萬支，用藥金額超過了4000多萬元，從全年4個季度用藥分析，與其他藥物不同的是，第3季度是用藥的高峰，市場份額同比增長了36.72%，而進入4季度略有下滑，總體來看，平均增長率仍達32.95%，預計2006年魚腥草及其復方注射劑在市場遭受波折后，穿心蓮內酯的市場份額將有較大幅度的提升。 2005年供重點城市樣本醫院使用的穿心蓮注射劑生產企業已近40個廠家，前10家的銷售額已占據樣本醫院總體市場的92%（見表3）。其中，重慶藥友制藥有限公司的炎琥寧粉針劑、江西青峰制藥廠的喜炎平注射液兩大品種占據了65%以上份額，另外近30家企業僅占據了35%，在當前穿心蓮及內酯注射劑的地位也不斷提升的情況下，從品種到市場份額已逐步向寡頭市場發展，市場經過進一步的整合后，將形成強者更強、弱者淘汰的局面，使穿心蓮內酯生產更趨于集中。 中藥現代化是國家今后發展的重點，雖然在新產品開發中已有了膜過濾、反滲透裝置、高速逆流色譜法可分離純化技術、CO2超臨界萃取等先進技術，除了應推廣普及應用之外，關鍵是要對植物藥物復雜成分有進一步認識，才能推動中藥注射劑生產工藝的進步。而全面制定中藥注射劑的國家統一標準，是把握現代化中藥良性發展的重要手段。