據一項由Pharmaprojects編制的最新研究報告指出，激酶靶向藥物的市場規模預計將從2005年的127億美元增長到2010年的586億美元。與此同時，抗癌（主要是實體腫瘤的治療）預計仍將成為這類藥物的一個主要應用領域。 　　過去5年來，在這個前景廣闊的市場上，已經有8只用于抗癌的激酶抑制劑獲得了美國食品藥品管理局（FDA）的批準。激酶作為一種重要的藥靶已經得到了廣泛的認可。 　　毫無疑問，研究結果得出了激酶靶向藥物市場正處于強勁增長的結論。這一市場之所以蓬勃發展，是因為在今后10～15年里，預計將會涌現出更多的以創新型生物治療產品為目標的激酶。 　　研究人員在對Entrez基因數據庫進行研究后認為，145個與激酶有關的基因目前已成為藥靶，627個與激酶有關的基因仍沒有被作為藥靶進行研究。Entrez基因數據庫收集了具有激酶活性的人類基因。 　　目前，激酶藥物市場仍處于初級發展階段。大體來說，80%的藥物仍處于臨床前開發階段。迄今為止，激酶靶向藥物用于適應癥最多的是癌癥，幾乎占到41%。 　　在前五大激酶藥靶中，只有１種主要不是作為癌癥藥靶。激酶靶向藥物用于其他重要的適應癥包括炎癥、組織損傷糖尿病和心血管疾病。而在積極參與這一領域的前十大制藥公司中，只有輝瑞、諾華、阿斯利康和葛蘭素史克公司已經推出了相應的產品。 　　目前，制藥公司的研發重點在于通過小分子途徑來尋找激酶抑制劑。此項調查的大部分受訪者認為，小分子抑制劑要優于單克隆抗體；而多靶激酶抑制劑在商業上取得成功的可能性要大于單靶抑制劑。 　　現在，許多激酶已經得到排序，并且其結構也已被確定下來。因此，對制藥公司來說，它們下一步的任務就是迫切需要尋找更加有效的方法，來開發小分子激酶抑制劑。 　　新方法要能大量快速篩選潛在的抑制劑，對候選藥物的特性進行描述，并識別靶向激酶的生理基質。 　　不過，雖然目前研發的重點在小分子抑制劑上，但制藥行業似乎更希望在小分子化合物和生物制藥產品的開發上達成一種平衡。事實也正是如此?，F時制藥公司正在開發的激酶靶向藥物中，20%以上（尤其是那些用來治療癌癥的激酶靶向藥物）屬于生物制藥產品。 　　據資料顯示，自2000年1月以來，美國頒發的與激酶有關的專利和接到的與激酶有關的專利申請達到了3687件。目前，每年向US PTO提交的有關激酶的專利申請數量穩定在730件左右。 　　研究發現，在目前進行的末期臨床試驗中，大部分針對的是受體酪氨酸激酶。由于激酶具有活性和抗性突變的特點，這促使制藥公司要開發出突變特異性藥物，這樣才有可能與癌癥病人所患腫瘤的基因描述（genetic profile）相匹配。 　　雖然一些制藥公司致力于開發高選擇性的單靶抑制劑，但另外一些公司則在開發多靶激酶抑制劑。制藥公司如果采取后一種方法，它們就能篩選出對癌癥過程（如繁殖和血管生成）具有滿意療效的藥物來，而不必在開發高選擇性藥物的技術上進行大量的投資。 　　雖然制藥公司目前正在對激酶靶向藥物用于50多種適應癥展開研究，但它們的商業活動大多集中在炎癥和組織損傷，糖尿病和心血管疾病領域。（來源：中國醫藥化工網）