目前，抗逆轉錄病毒的治療雖然已經有了顯著進展，但尋找價格低廉、活性更強的抗HIV藥物研發工作仍在繼續。目前國際上抗艾藥物的研發有4個熱點，主要都是針對HIV來進行的：一是進入抑制劑；二是艾滋病中和抗體藥物；三是整合酶抑制劑；四是化學趨化因子受體拮抗劑。前兩類藥物有望能彌補傳統抗HIV藥物（多數為化學小分子）的三大缺陷（作用特異性有限，常引起程度不同的各種毒副作用；藥物順應性較差；病毒耐藥性比較嚴重）。 進入抑制劑 Enfuvirtide是世界上第一個HIV融合抑制劑，它能夠在所有的其他藥物都無效時抗擊HIV病毒。該藥也是迄今最難合成的大分子藥物。根據專家的介紹，一般的艾滋病藥物只需要5～6步即可合成，但enfuvirtide則需要經過106步反應才能從45噸昂貴的原料中制備出1噸成品。所以開發高效低價的進入抑制劑是進未來的研究方向。目前國際上處于臨床Ⅱ期試驗的HIV進入抑制劑包括先靈葆雅公司的CH－417690、輝瑞公司的UK－427，857和葛蘭素史克公司的GW873140（它們組成了CCR5類抑制劑），以及美國PANACOS制藥公司的PA－457和Progenic公司的PRO－140與PRO－542。預期將分別在2007年、2008年和2009年獲準用于臨床治療。 值得一提的是，天津扶素生物技術有限公司研發的擁有自主知識產權的抗艾滋病新藥--西夫韋肽于2005年4月獲得了國家食品藥品監督管理局頒發的臨床研究批件，將進入臨床Ⅰ期試驗。 中和抗體藥物 由于中和抗體是在病毒進入細胞之前破壞病毒的，所以，如果在接觸HIV之前體內就有抗體的話，就能夠預防HIV感染。研究者希望由此研制出一種能使人產生HIV中和抗體的新疫苗。 整合酶抑制劑 在HIV－1的復制過程中有三個病毒自身特有的重要的酶起作用，其中逆轉錄酶和蛋白酶抑制劑均已在臨床使用，整合酶由于其特殊的作用，也必將成為一個有意義的靶點。三種酶抑制劑聯合使用可以降低毒性，提高療效，減緩耐藥性的產生。很多整合酶抑制劑來源于天然植物。到目前為止，已經報道的HIV－1整合酶抑制劑主要有以下幾類：DNA結合劑、核苷酸類似物及寡核苷酸、硫酸酯化合物、多肽和羥基取代的芳香化合物等。可以預料，不久的將來會有整合酶抑制劑用于臨床。 化學趨化因子受體拮抗劑 化學趨化因子受體作為協同受體，為HIV－1進入細胞所必需。協同受體CD4＋一起形成復合體，病毒包膜蛋白gp120與之結合后發生構象改變，使病毒包膜蛋白gp41暴露出來，形成一個桿狀的"融合區"結構，插入到靶細胞膜中，導致病毒包膜與細胞膜的融合。基于這一機制，化學趨化因子受體拮抗劑的研究將成為抗艾藥物研究的新方向。 另外，由于已上市的各種藥物容易產生HIV株的耐藥性或引起嚴重的副作用，對于這些結構的改造也是目前抗HIV藥物的一個研究方向。此外，由于抗HIV復方制劑可減少患者的服藥數量，改善患者的適從性，降低不良反應，因此可以考慮開發此類劑型藥物。三大制藥巨頭百時美施貴寶（Bristol－MyersSquibb）、默克（Merck）和吉利德（Gilead）于2004年5月16日發布聲明，計劃共同研發更適用于發展中國家的抗HIV復方片。HIV復方片的誕生對于發展中國家飽受艾滋病折磨的人來說是一福音。 中藥 大量艾滋病患者因為目前采用的西藥療法價格昂貴而得不到及時有效的救治，給艾滋病的進一步傳染埋下了隱患。使用中藥治療艾滋病，一直是科學家們的努力方向之一。但由于中藥本身見效慢、使用周期長等性質，導致抗艾中藥的發展速度不盡如人意。因此，從國情出發，開發傳統中藥治療艾滋病已成為我國艾滋病防治工作的當務之急。中醫藥防治艾滋病已列入國家中長期發展規劃，近幾年，中藥有望治療艾滋病的消息不斷傳出，更有諸多中藥產品經過臨床研究，不少國家已在進行體外篩選和臨床試驗。 最近，由中科院昆明植物所植物化學專家羅士德聯合國內外有關專家，在1100余種中草藥基礎上研究出的抗艾滋病的中藥復方制劑--"復方SH"，在完成Ⅲ期臨床后，最近獲準在泰國上市。這是目前為止正式用于抗HIV的第一個上市的中藥。