【性狀】
本品為加矯味劑的顆粒。
【藥理毒理】
本品為第一代頭孢菌素,對(duì)不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰
性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌
株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對(duì)本品多敏感,脆弱擬桿菌對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲
氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對(duì)本品耐藥。本品對(duì)革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭
孢氨芐相似。本品對(duì)淋病奈瑟菌有一定作用,對(duì)產(chǎn)酶淋病奈瑟菌也具活性;對(duì)流感嗜血
桿菌的活性較差。
作用機(jī)制與其他頭孢菌素相同,為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥
后1小時(shí)到達(dá),血消除半衰期(t1/2β)為1小時(shí)。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的
濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織
中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏
障進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%~10%。口服0.5g后6小
時(shí)累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4
倍。本品在體內(nèi)很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
【適應(yīng)癥】
適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、
泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
【用法用量】
口服 成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小時(shí)1次,感染較嚴(yán)重者一次可增至1g,
但一日總量不超過4g。
兒童常用量:按體重一次6.25~12.5mg/kg,每6小時(shí)1次。