抗病毒藥。可應(yīng)用于皰疹病毒口炎、皮炎、病毒性帶狀皰疹及乙型肝炎等。藥理毒理:本品為抗脫氧核糖核酸(DNA)病毒藥,其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結(jié)合,使其活性降低而抑制DNA合成。單磷酸阿糖腺苷進(jìn)入細(xì)胞后,經(jīng)過(guò)磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP與脫氧腺苷三磷酸(dATP)競(jìng)爭(zhēng)地結(jié)合到病毒DNAP上,從而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同時(shí)抑制病毒核苷酸還原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,還能抑制病毒DNA末端脫氧核苷酰轉(zhuǎn)移酶的活性,使Ara-A滲入到病毒的DNA中并連接在DNA鏈3′-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的繼續(xù)合成。
藥代動(dòng)力學(xué):本品靜脈滴注或肌內(nèi)注射后可被血液和組織中腺苷脫氨酶代謝為阿糖次黃嘌呤(Ara-HX),使血藥濃度很快下降。本品達(dá)到最高血藥濃度的時(shí)間,肌內(nèi)注射為3小時(shí),靜脈滴注為0.5小時(shí);半衰期為3.5小時(shí)。本品在各組織中的分布不同,在肝、腎、脾臟中濃度最高,骨骼肌、腦內(nèi)濃度低,腦脊液內(nèi)的濃度為血漿濃度的35%~50%。約60%~80%的單磷酸阿糖腺苷以阿糖次黃嘌呤(Ara-HX)的形式從尿中排泄。