格列吡嗪控釋片

----糖尿病治療藥物

    
     一、基本概況
    類別：化藥6類
    劑型：滲透泵片劑
    規格：5mg
    適應癥：主要用于單用飲食控制治療未能達到良好效果的輕、中度非胰島素依賴型病
    項目進展：中試階段,2012年12月底申報生產
    項目簡介：
    本品為磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪 )的胰島素抵抗狀態。 　　

 本品為按照特殊的胃腸道治療系統(GITS)設計的格列吡嗪控釋片，由一半透膜包裹，內含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹，格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出。口服2小時以后，開始穩定地釋放有效成分(格列吡嗪)，可維持約8小時，以后釋放速度漸下降，至服藥后約16小時釋放完畢。在腸道內逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時，在服藥后24小時內可保持較穩定的血藥濃度，一次口服5mg后，24小時血藥平均濃度可達50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后，血藥濃度達穩態，老年患者達穩態時間需6～7天。  

    二、國內外進展情況
    無知識產權問題。原研廠家為美國輝瑞制藥，1999年引入中國，國內僅有3家上市，分別為北京紅林制藥，常州四藥和淄博萬杰制藥。

    三、項目優勢及創新性
     1、格列吡嗪用于治療控制飲食無效而注射胰島素劑量低的患者；副作用小。
     2、與普通片劑和膠囊劑相比，具有服藥次數少，每日一次，患者順應性高；與骨架型緩釋片相比，釋藥無突釋現象，釋藥速率恒定，副作用小，pH或食物效應對其吸收影響小等優勢。
     3、此制劑為高技術附加值制劑，技術含量高。

    四、市場前景及經濟效益分析
     中國糖尿病發病率為6.7%，已成為全球糖尿病第一大國。城市城市發病率已為9.7%。格列吡嗪控釋片作為控制飲食無效后的首選治療方案，具有廣闊的市場前景。

   
     研制單位：中國醫藥研究開發中心有限公司
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