甲磺酸多沙唑嗪

——新型抗前列腺增生藥

一、基本概況

類別：化藥6類

劑型：原料+控釋片

適應癥：用于治療良性前列腺增生和高血壓。

項目簡介：該品由美國輝瑞制藥公司開發，甲磺酸多沙唑嗪是長效a1-受體阻滯劑，能選擇性作用于節后a1-腎上腺素受體，使周圍血管擴張，用于治療原發性高血壓以及良性前列腺增生。

項目進度：已完成制劑處方工藝篩選、質量標準研究工作已基本完成；原料合成路線已打通，2012年12月可以申報生產。

二、       國內外進展情況

本品由ALZA公司研制開發，美國輝瑞公司上市，劑量為4mg、8mg的口服滲透泵控釋片劑，商品名Cardura XL。目前，本品已獲SDA批準進口（注冊證號，H20020092，屬進口分裝），國外已廣泛使用，已在國內正式上市。

    目前以批準上市的多沙唑嗪國產原料藥的廠家共有10家，國產膠囊的廠家共2家，國產片劑的廠家12家。

經查詢，本品不存在專利及行政保護方面的申報限制。因此本品種的開發不存在知識產權問題。

三、       項目優勢

1）明顯降低老年單純收縮期高血壓患者的收縮壓，能使患者自覺尿頻、尿急明顯改善，夜尿次數明顯減少。可多耐受性、不良反應少，適合老年高血壓伴糖尿病、血脂異常、前列腺增生患者，解除患者痛苦，提高生存質量。

2）多沙唑嗪對血糖、血脂無不良影響，這優于利尿劑和β受體阻滯劑，有利于高血壓合并糖尿病及脂代謝紊亂患者的治療。

3）甲磺酸多沙唑嗪滲且有明顯的降壓和降脂作用。已被FDA批準作為治療高血壓的一線藥物。該藥的降壓作用接近或超過其他的抗高血壓藥物，同時對血脂代謝有良好的改善作用，該藥能明顯降低甘油三脂和總膽固醇水平，提高血漿高密度脂蛋白膽固醇水平，故能明顯降低冠狀動脈疾病的易患性和危險性。

四、市場前景及經濟效益分析

心血管病是發病率和死亡率最高的疾病之一。而且隨著社會老齡化程度的加深，此類疾病的發病率有增加的趨勢，近年來，醫學專家們發現，對于高血壓病患者，采用原有的抗高血壓藥物治療，雖然血壓得到了良好的控制，但病人的死亡率并沒有減少，其主要原因是病人的血脂水平沒有得到改善，甚至有惡化的趨勢。因此，專家們建議，應開發既能降血壓又能降血脂的藥物。

據Pfizer公司統計資料表明，甲磺酸多沙唑嗪已在西德、英國、挪威、美國、日本等28個國家和地區上市，年銷售額逐年增加。該藥1990年銷售額為3800萬美元，1991年為9800萬美元，1992年為1.77億美元，95年為4.5億美元。2000年Pfizer公司該藥的銷售額就達7.95億美元。該藥在國外上市了十多年時間，也都獲得了巨大的經濟效益。我國近年來，由于居民飲食結構和生活方式的改變，高血壓的患病率呈現明顯上升趨勢。開發甲磺酸多沙唑嗪原料藥及片劑，市場潛力巨大，而本品正具有這一特性，故研制和開發本品將具有顯著的社會效益和經濟效益。

研制單位：中國醫藥研究開發中心有限公司

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