【藥物名稱】塞來昔布原料及膠囊
【藥物別名】西樂葆 Celebrex

【注冊分類】化藥6+6類
【分子式成分】本藥為口服硬膠囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。

【制劑規(guī)格】硬膠囊：100mg、200mg。

【適 應 證】急性期或慢性期骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征。

【用法用量】骨關節(jié)炎：西樂葆治療骨關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服。臨床研究中也曾用至每日400mg的劑量。類風濕關節(jié)炎：西樂葆治療類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg或200mg每日2次。臨床研究中的劑量曾用至每日800mg。
　　老年人：不必調整劑量。
　　肝功能損害患者：輕至中度肝功能損害患者無需調整劑量。
　　腎功能損害患者：輕至中度腎功能損害患者無需調整劑量，對于重度腎功能損害患者無臨床使用經(jīng)驗。
　　兒童：塞來昔布沒有在18歲以下人群中進行過臨床研究。
【藥理毒理】是一種新一代的化合物，具有獨特的作用機制即特異性地抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）。炎癥刺激可誘導COX-2生成，因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，引起炎癥、水腫和疼痛。塞來昔布可通過抑制COX-2阻止炎性前列腺素類物質的產生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
【藥 動 學】空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約2～3小時達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個治療劑量范圍內，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無關，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。與進食(高脂食物)同時給藥，則本藥的延遲吸收，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨關節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當。代夂和要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通過肝臟進行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8～12小時，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。
【申報情況】目前國內無上市，只有2家申報，進口為輝瑞制藥。

【項目情況】

原料成本低廉，競爭廠家少，利潤空間大，臨床亟需品種，已完成工藝質量研究，待申報生產。