硫酸氯吡格雷技術轉讓報告

【注冊分類】原料＋片劑，化藥6＋6類

【規格】25mg，75mg
【適應癥】

預防和治療因血小板高聚集狀態引起的心、腦及其它動脈的循環障礙疾病。
【專利與保護情況】

經查詢，本品不存在專利及行政保護方面的申報   限制。本品賽諾菲制藥百時美施貴寶股份公司的專利FR8702025，已于2007年2月17日到期。根據《藥品行政保護條例》規定，該藥品在中國獲得的藥品行政保護（授權號：B-FR00091913；授權日：2000年9月19日）也已于同日終止。因此，開發硫酸氯吡格雷及其片劑不涉及侵權問題。

【藥理及藥代】

本品為血小板聚集抑制劑，能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結合，隨后抑制激活ADP與糖蛋白GPⅡb／Ⅲa復合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。本品通過不可逆地改變血小板ADP受體，使血小板的壽命受到影響。
據國外資料報道，本品口服易吸引，氯吡格雷在肝臟被廣泛代謝，主要代謝產物是羧酸衍生物（占85％），該代謝物沒有抗血小板聚集作用，原藥的血漿濃度很低。服藥后約1小時，主要代謝物羧酸衍生物達血漿峰濃度，其清除半衰期約8小時。本品及代謝物50％由尿排泄，46％由糞便排泄。
【國內外上市信息】　　
  硫酸氯吡格雷最先由法國的SANOFI公司于1986年研制開發成功。1998年3月首先在美國上市，隨后進入歐洲、加拿大、澳大利亞、新加坡等多國市場。
  在我國，2001年法國賽諾菲圣德拉堡獲得了本品在中國的進口批件。2002年8月，深圳信立泰藥業獲批生產硫酸氯吡格雷及其片劑。目前硫酸氯吡格雷國內市場僅有這幾家。本品2000年銷售額為10億美元。
【藥審中心申報情況】
    2004年杭州賽諾菲圣德拉堡民生制藥有限公司進行了硫酸氯吡格雷片已有國家標準的申報，于2005年獲批。目前，藥審中心尚沒有其他廠家進行本品已有國家標準的申報。
【市場前景】
   心腦血管血栓性疾病是我國的常見病，也是重要死因。我國心肌梗塞平均發病率約為42人／10萬人；而且隨著營養狀況的改善，發病率呈增長趨勢。我國也是腦血栓病人高發地區，目前患病人數已超過1000萬，每年新發病例約150萬人，每年死亡者達100多萬，在存活者中，約25％的人不同程度地喪失勞動力，其中重度致殘高達40％以上。更為重要的是近年來，以冠狀血栓和腦血栓為主的血栓栓塞性疾病的發病率呈上升趨勢，嚴重危害人類的健康。因此，對這類疾病的防治研究十分重要。2006版中國心腦血管藥市場研究報告顯示2002～2005年第三季度，全國樣本醫院心腦血管用藥金額均呈現上升態勢，2005年前三季度全國樣本醫院的銷售總額為29億元，2004年前三季度的銷售額為25億元，同比增長18.79％。
   硫酸氯吡格雷是一種新型高效的抗血小板藥物，臨床上應用于治療動脈粥狀硬化疾病、急性冠脈綜合癥、預防冠脈內支架植入術后支架內再狹窄和血栓性并發癥等。與其他抗血小板藥物相比，硫酸氯吡格雷具有療效強、費用低、副作用小等優點。硫酸氯吡格雷與阿司匹林聯用正逐漸成為心腦血管病中抗血栓治療的標準。2005年，全球銷售額達59億美元，列單產品銷售額第2位。該產品的強勁銷售增長勢頭可見一斑，現已占據該類別市場的首位。
2007年本品專利、行政保護、保護期相繼截止到期，屬于重磅炸彈型產品，因此開發本品，必將為公司帶來豐厚利潤經濟價值和可觀的社會價值。
【研究進展】

本項目現已完成中式工藝的放大生產。可直接對外轉讓工藝，也可協助廠家做資料申報。