伊拉地平技術轉讓報告
【推薦開發劑型】原料藥＋片劑
【注冊分類】化藥3.1類
【規格】2.5mg
【專利與行政保護情況】
經查詢，本品不存在專利及行政保護方面的申報限制。
【適應癥】
適用于治療高血壓、心絞痛、動脈粥樣硬化和充血性心力衰竭也可用于預防帕金森病等。
【申報情況】
目前國內還沒有生產廠家，只有天津煒杰科技有限公司于08年10月份申報臨床，正在審評中。
【用法用量】 口服，1次2.5mg，1日2次；必要時可將劑量遞增至1次5mg，1日2次。
【選題背景】
美國西北大學教授Surmeier等的研究發現,降壓藥物伊拉地平能減慢甚至阻止帕金森病的進展。這將是該病治療30年來最大的突破。該研究結果于6月12日在線發表在Nature上。
帕金森病使人喪失行走和談話的能力,主要發生在60歲以上的老年人,該病是由于腦內多巴胺神經元的死亡所引發。
Surmeier解釋說,伊拉地平可使衰老的多巴胺細胞恢復正常。伊拉地平被廣泛用于治療高血壓病和卒中。而多巴胺是腦內的一種關鍵的化學介質,它能直接影響人的運動能力。
Surmeier說,他們希望這種藥物能保護多巴胺神經元,如果人們能早些開始服用該藥,即使有患帕金森病的危險,也不會患該病。就好像一個小孩每天服用阿司匹林保護他的心臟一樣。對于已患帕金森病者,用伊拉地平也可顯著獲益。
在帕金森病的動物模型中,Surmeier等發現,伊拉地平可使神經元免受毒素的損害,這些毒素儲存在年輕的神經元細胞中并能最終殺死這些細胞。研究者正在計劃進行臨床試驗,以驗證該藥對帕金森病人的療效。
【藥效學】
本品為一新型二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。對鈣通道有高度親和性，從而具有舒張血管，降低血壓，增加冠脈、腦血管和骨骼肌血流量的作用。優點是對心肌作用很弱，對血管專一性高，不是一般的血管擴張藥，而是增加生命器官的血流，如冠脈血流、腦脈血流，這對高血壓、心肌梗塞、充血性心力衰竭具有特殊的有益作用。
【市場前景】
心血管疾病在所有疾病類別中是發病率較高，治療難度較大的一類。隨著社會的發展和人類生活方式的改變，這一發展態勢日益凸顯。已被喻為“威脅人類健康的第一殺手”。
在心血管疾病發生率高居不下、國家醫療保障體系日益完善的形勢下，人們的自我保健意識和藥品可支付能力有了較大的提高，從而帶動了心血管用藥市場的快速增長。隨著心血管品牌藥物競爭的群雄對壘、新藥開發臨床試驗與綠色通道審批的有序發展，使心血管類藥物國產化程度有了長足進步。在醫院心血管處方用藥的不斷提速助力下，加快了中國心血管藥品市場與國際接軌的進程。
近年來，作為目前業界公認的投資回報率最高的領域，心腦血管藥物的前景顯然已經被各廠家看好，在各大藥廠的產品線上，幾乎都有心腦血管的主打產品。而在研藥物線上，心血管藥物仍是焦點，其中抗高血壓藥物占了重要地位。
據SFDA南方醫藥經濟研究所數據表明：2004年，我國抗高血壓藥物市場容量已達到了64.86億元，同比上一年增長了19.67%，2005年上升到74.08億元，占據了心血管系統用藥市場份額的22.27%。2006年受調價因素的影響增勢趨緩，市場份額為75.2億元，2007年又增長到85.75億元，預計2008年中國抗高血壓用藥將達到百億元的市場規模。
據不完全統計，2007年國內醫院所用的鈣拮抗劑有15種藥物(包括桂利嗪)，而血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)有9只，非肽類血管緊張素Ⅱ受體抑制劑“沙坦類”有6只、α、β-阻滯劑藥物有14只、唑嗪類和利尿劑藥物有20只，臨床常用的藥物合計近70只。此外，還有許多中成藥及復方制劑，而正在研發、申報臨床、報產的新藥還有數十只。
2007年國內醫院抗高血壓市場在沙坦類銳意進軍和諸侯爭斗下，鈣拮抗劑雖已不再固守前幾年的半壁江山，但仍然占抗高血壓市場三分天下的領軍品種，呈現出增長態勢，2007年同比上一年增長了19.40%。
盡管鈣拮抗劑市場失守，但仍是新藥研發較多的一類。目前，國內還沒上市、國家食品藥品監督管理局(SFDA)正在審理的藥物有5只，分別是阿雷地平、普拉地平、伊拉地平、馬尼地平、依福地平。巴尼地平和樂卡地平進口藥已在國內上市，而國內開發的藥物也在審理之中。而阿折地平是2008年2季度末才批準上市的藥物，這些藥物在作用機制上比傳統的鈣拮抗劑更具優勢，因此也有一定的市場潛力。
伊拉地平為二氫吡啶類鈣拮抗藥，對血管的選擇性高，能舒張外周血管、冠狀血管和腦血管，對心臟的作用較小，僅抑制竇房結的自發活動。可使血壓下降，生效較慢（2～4周），持續時間較久。口服后吸收良好，由于首過效應明顯，生物利用率僅17％。口服后血藥濃度峰時間為2小時，在血漿中與蛋白的結合率為95％。在肝中代謝。t1/2約9小時。用于高血壓、冠心病和心絞痛，也可用于充血性心力衰竭，也可以用于預防帕金森病等。產品上市后，在給眾多高血壓患者帶來福音的同時，也使首個上市企業掘到“第一桶金”。
【研究進展】本項目現已完成中式工藝的放大生產。