產(chǎn)品名稱：
鹽酸莫西沙星產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：一、新藥名稱：
正式品名：鹽酸莫西沙星
英 文 名：Moxifloxacin Hydrochloride
二、規(guī)格、劑型和適應(yīng)癥：
劑型及規(guī)格：片劑200mg/片、膠囊200mg/粒、水針400mg/20ml、輸液400mg/250ml。
適應(yīng)癥：用于敏感微生物所致急性細菌性竇炎、急性細菌性慢性支氣管炎惡化、社區(qū)感染肺炎（輕度到中等程度）、無并發(fā)癥的皮膚及軟組織感染的治療。
三、開發(fā)類別：
鹽酸莫西沙星片劑1999年2月于墨西哥首次注冊，1999年9月于德國首次上市，輸液劑于2001年12月在美國和德國首次上市，目前該品已經(jīng)在德國、西班牙、意大利、瑞典、瑞士、美國、加拿大、澳大利亞、阿根廷、巴西、韓國、馬來西亞等國家上市。因此開發(fā)鹽酸莫西沙星原料及其制劑根據(jù)《藥品注冊管理辦法》為：已在國外上市銷售但尚未在國內(nèi)上市銷售的原料藥及其制劑，屬于化學(xué)藥品第3類第1小類。
四、市場情況分析：
鹽酸莫西沙星為新一代氟喹諾酮抗菌藥，其抗菌機制為抑制細菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)、重組所必需的拓撲異構(gòu)酶Ⅱ（DNA旋轉(zhuǎn)酶）和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ。由于其8位有甲氧基取代，7位有S.S-構(gòu)型的二氮雜雙壬環(huán)，加強了其對革蘭氏陽性菌的抗菌活性，減少了耐藥菌株的產(chǎn)生。目前該品在國外批準(zhǔn)用于敏感微生物所致急性細菌性竇炎、急性細菌性慢性支氣管炎惡化、社區(qū)感染肺炎（輕度到中等程度）、無并發(fā)癥的皮膚及軟組織感染的治療。
鹽酸莫西沙星為超廣譜喹諾酮類藥物，其抗菌譜覆蓋了全部呼吸道主要致病菌。體外試驗表明，鹽酸莫西沙星通常對以下細菌有效：①革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，生膿鏈球菌，表葡萄球菌，無乳鏈球菌，肺炎鏈球菌，草綠色鏈球菌。②革蘭氏陰性需氧菌：流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，肺炎桿菌，摩拉克氏菌，氟洛伊德枸櫞菌，生殖器大腸桿菌，大腸埃希氏桿菌，產(chǎn)酸克雷伯菌，軍團菌，乳糖變形桿菌。③厭氧菌：梭形菌屬，產(chǎn)胨葡萄菌屬，普雷沃菌屬。④其它微生物：肺炎衣原體，肺炎支原體。
鹽酸莫西沙星抗菌活性強。其對肺炎鏈球菌平均MIC90＜0.3mg/L，包括耐青霉素和紅霉素的菌株，對釀膿鏈球菌或甲型鏈球菌也有抗菌作用，平均MIC90為0.24mg/L，對MSSA平均MIC90為0.1mg/L，對MRSA則為2～8mg/L，對耐環(huán)丙沙星的金葡菌株的MIC90為1～2mg/L。鹽酸莫西沙星對腸桿菌及其他革蘭氏陰性桿菌，包括流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌、摩拉克氏菌等亦有效，MIC90在0.03～0.125mg/L，對腸桿菌的作用較環(huán)丙沙星強約2倍。此外，鹽酸莫西沙星對非典型呼吸道致病菌如肺炎衣原體，肺炎支原體以及軍團菌也有較好抗菌作用，MIC90＜1mg/L 。研究表明，其抗菌后效應(yīng)＞1小時。
鹽酸莫西沙星具有良好的藥代動力學(xué)特征。鹽酸莫西沙星經(jīng)胃腸道吸收良好。藥物的絕對生物利用度約為90%。服藥時，進行高脂肪飲食，不影響藥物的吸收。每日給予400mg藥物，穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC平均值（±SD）分別為4.5±0.53μg/ml，48±2.7ug*h/mL。服藥后1～3小時達Cmax。谷濃度平均值（±SD）為0.95±0.10μg/ml。隨給藥量提高到最高劑量（800mg單次劑量）血藥濃度也相應(yīng)提高。消除半衰期平均值（±SD）為12±1.3小時。鹽酸莫西沙星的血漿蛋白結(jié)合率為50%，與藥物濃度無關(guān)。藥物的分布量為1.7～2.7 L/kg。藥物可廣泛分布于全身，組織濃度通常超過血藥濃度。因此本品一日一次給藥即可達到良好的治療療效。
鹽酸莫西沙星臨床療效好。在國外，針對鹽酸莫西沙星（400mg每日一次，連續(xù)5天）對慢性支氣管炎急性細菌性惡化的治療作用進行了大量隨機雙盲對照臨床實驗。629名患者參與該實驗，使用克拉霉素（500mg每日兩次，連續(xù)10天）與鹽酸莫西沙星進行比較。鹽酸莫西沙星的臨床有效率為89%（222/250），而克拉霉素為89%（224/251）。在國外亦進行了大量隨機雙盲對照臨床實驗，比較鹽酸莫西沙星（400mg每日一次）與高劑量的克拉霉素（500mg每日兩次）對臨床放射性證明患有社區(qū)獲得性肺炎患者的治療效果。474名患者參與實驗，其中有382名患者在繼續(xù)觀察的14-35天中進行的初級藥效分析中得到有效結(jié)果。臨床有效率，莫西沙星為95%（184/194），高劑量克拉霉素為95%（178/188）。另外在美國進行了大量雙盲對照臨床實驗，比較鹽酸莫西沙星（400mg每日一次，連續(xù)10天）與頭孢呋辛酯（250mg每日兩次，連續(xù)10天）對急性細菌性竇炎患者的治療效果。臨床有效率，鹽酸莫西沙星為90%，頭孢呋辛酯為89%。由于其臨床療效顯著，其被評價為治療呼吸道感染接近的理想藥物。
由上可見，鹽酸莫西沙星是一抗菌譜廣、抗菌活性強、毒副反應(yīng)小、臨床療效好的新一代氟喹諾酮抗菌藥。尤其在呼吸道感染治療方面具有強大的優(yōu)勢，而呼吸道感染的治療占世界抗菌藥用途的60％，目前鹽酸莫西沙星在國外臨床上已被大量使用，因此開發(fā)鹽酸莫西沙星必將具有良好的社會和經(jīng)濟效益。由此可見，鹽酸莫西沙星是一值得開發(fā)的品種。
五、項目進度：
已申報SDA。
六、轉(zhuǎn)讓價格：
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