產品名稱：
馬來酸替加色羅原料、膠囊、片臨床批件轉讓
產品類別：未知類型
信息內容：馬來酸替加色羅
一、品種概況
【通用名稱】 馬來酸替加色羅
【英文名稱】 Tegaserod Malate
【化學結構】
【適 應 癥】 用于治療腸易激綜合征（IBS）病人的腹部疼痛和不適，胃氣脹，腸功能紊亂，便秘等癥。
【制 劑】 片劑（普通）、膠囊（普通）
【規 格】 6mg
【用法用量】 一次1片（粒），一日2次，于飯前口服。
二、相關綜述
腸易激綜合征（IBS）是累及小腸和大腸的運動性紊亂，伴有不同程度的腹痛、便秘或腹瀉，在很大程度上是敏感個體的一種應激反應,它是25種已知功能性胃腸道疾病中最常見的一種，其主要癥狀為腹瀉和（或）便秘所致腹痛。該病癥通常與包括憂郁、緊張和壓抑在內的心理失調有關，且最近研究顯示，中樞神經系統的調節和自主活動會誘發慢性胃腸道疾病。據估計，全世界有近20%的人受IBS困擾，除了負面影響病人的生活質量（比其它慢性、非生命威脅性疾病如胃食管返流、氣喘和偏頭痛的影響更甚）外，它還給病人和社會帶來沉重的經濟負擔。目前臨床上用于IBS 治療的藥物有4大類，「1」即輕瀉藥、止瀉藥、解痙藥和抗憂郁藥，但因為單一的藥物不能對付所有癥狀，因此常用復方。所以在新藥研究與開發方面，重點在多種癥狀治療藥、緩解GI疼痛的藥物、陽性診斷方法、副作用少和安全性好以及療效更高的藥物。在研的其他IBS治療藥中，最受矚目的是5-羥色胺調節劑，包括Tegaserod和cilansetron。
替加色羅可與5-HT4受體特異性結合，其結合力高于西沙比利(cisapride)和5-HT。同位素標記試驗表明：Tegaserod在人腦切面組織中與5-HT4受體以高度親和力結合。Tegaserod對人體5-HT4受體親和力 的平均值是7.74，與之比較西沙比利(cisapride)是7.23，胃復安（metoclopramide）是6.0，血清素是7.16。雙盲對照試驗證實，以便秘為主要癥狀的IBS病人口服替加色羅后，癥狀明顯改變，小腸和結腸通過時間均減少(6h結腸充盈增加)，近端結腸排空時間縮短。替加色羅（Tegaserod）能直接減慢心臟的再極化，延長QT間期的作用較弱，這表明作為胃腸動力藥，它可能比西沙比利更安全。
諾華醫藥公司披露的數據顯示，1500名女性患者的臨床數據表明該藥對腹痛、腹部不適和便秘為主的IBS的多種臨床癥狀具有顯著的改善作用。在治療的第一周，對便頻、大便干燥和排便困難等表現為主的三種腸道癥狀即有明顯改善。研究中最常見的副作用是頭痛和腹瀉。
三、市場分析
替加色羅（Tegaserod）是諾華和施貴寶公司聯合開發用于治療腸易激綜合征（IBS）的新藥。目前已在美國、瑞士等國上市銷售。國內尚無上市制劑。據決策資源新的研究，專家們預測腸易激綜合征至少使10％的世界人口遭受痛苦。他們認為：對IBS了解的增加和更多患者求助于醫療，將會為提供安全、有效藥物的制藥公司帶來實在的市場機會。分析家認為本品的銷售峰值將超過10億瑞士法郎。
四、研究進展
已經取得臨床批件。
聯系人：濟南地維醫藥科技有限公司
王學軍 13969157953
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