阿帕西林項目簡介

一、藥物基本情況

1.1申報類型及進度：已完成產品小試，屬化藥申請3.1類

1.2通用名：阿帕西林，又名：萘啶青霉素

1.3英文名稱：Apalcillin

1.4化學結構式：

1.5規格：1g，2g，3g。

1.6適應癥：用于敏感革蘭陽性或陰性菌感染,如呼吸道、尿路、膽道、婦科感染，也可用于術后感染和五官科感染，均有較好療效。

1.7用法用量：注射給藥，成人和10歲以上兒童3次/d， 每次2～3g；兒童按60～220mg/（kg·d）計算，分3～4次使用。

1.8劑型：凍干

二、項目特點

本品抗菌譜較氨芐和羧芐青霉素廣。對革蘭陽性菌(包括厭氧球菌和桿菌)和對革蘭陰性菌均有較高活性。比較研究證明，對綠膿桿菌引起的小鼠感染，抗菌作用比羧芐青霉素強7～10倍；對大腸桿菌強２～15倍；對肺炎桿菌強8倍，對溶血性鏈球菌強2倍。

本品為一廣譜的半合成青霉素。抗菌譜比氨芐青霉素和羧芐青霉素鈉寬，且作用強。它的作用譜包括革蘭陽性菌、沙門菌屬、志賀菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、奈瑟菌屬、梭桿菌屬、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌和綠膿桿菌。對本品的耐藥菌有脆弱擬桿菌和耐氨芐青霉素的流感嗜血桿菌。對綠膿桿菌，本品的最低抑制濃度（MIC）為芐青霉素鈉的14.3%～33.3%。這是由于它有良好的親和力和細胞穿透力，并可抑制β- 內酰胺酶。在體內和羧芐青霉素比較的結果：對綠膿桿菌（T株）引起的小鼠感染，本品比羧芐青霉素強7～10倍，但不及慶大霉素有效；對綠膿桿菌No19及高毒力菌株（NC-5）則強4～7倍；對大腸桿菌（NIHJ）強2～15倍；對肺炎桿菌強8倍； 對溶血性鏈球菌強2倍。體內活力一般低于體外。本品口服不吸收，與血清蛋白結合率高。在體內分布，以肝、腎、血清中的含量較高，腦中最低。排泄途徑，主要以原形通過膽汁排出。pH2時本品半衰期為4.7h。一般有效率為64%～72%。過敏反應比其他青霉素出現得多。

三、國內外研發狀況

標準來源：JP14。

四、知識產權狀況

本品不涉及侵犯他人專利的情況。

五、推薦依據及理由

本品特為一廣譜半合成的青霉素。特點為對多數綠膿桿菌有強大抗菌活性，較羧芐西林強30倍以上。對大多數腸桿菌屬細菌敏感。