產品名稱：
山東中天醫藥---西他生坦鈉項目簡介
產品類別：未知類型
信息內容：山東中天醫藥---西他生坦鈉項目簡介
一、藥物基本情況
1.1申報類型及進度：已完成產品小試，屬化藥申請3.1類
1.2通用名：西他生坦鈉
1.3英文名稱：Sitaxsentan Sodium
1.4成份：西他生坦鈉
1.5規格：100mg
1.6適應癥：用于充血性或慢性心力衰竭。
1.7用法用量：一日1次口服
1.8劑型：片劑
二、項目特點
Encysive Pharmaceuticals公司進行的2項關鍵的多中心隨機安慰劑對照的Ⅲ期臨床研究結果支持了本品在全世界上市。在研究中，本品100 mg顯著改善了包括結締組織疾患在內的患者運動能力：增加了6分鐘行走距離。本品還顯示減輕患者肺動脈高壓癥狀（提高NYHA/WHO功能級別）和改善肺動脈高壓血液動力學狀態。所有患者1年的存活率為96%，結締組織疾病繼發肺動脈高壓患者為98%。
三、國內外研發狀況
澳大利亞治療品管理局（Australian Therapeutic Goods Administration，TGA）批準Encysive Pharmaceuticals公司的內皮素A受體阻斷劑西他生坦鈉片（sitaxentan sodium，Thelin）上市。
四、知識產權狀況
本品不屬于中藥保護品種，也不涉及侵犯他人專利的情況。
五、推薦依據及理由
西他塞坦鈉是首個選擇性內皮素A受體阻斷劑類一日1次治療肺動脈高壓的口服制劑。其對原發性肺動脈高壓和由結締組織疾病引起的肺動脈高壓顯示有效。本品靶向作用于內皮素A受體的選擇性是對內皮素B受體的6 500倍。高度選擇性內皮素A受體阻斷劑在臨床藥理學研究中顯示可增加血流量和逆轉血管收縮。