頭孢雷特及注射用頭孢雷特項目簡介

一、藥物基本情況

1.1申報類型及進度：

1.2通用名：頭孢雷特

1.3英文名稱：Ceforanide

1.4成份： (6R,7R)-7-[[[2-(Aminomethyl)phenyl]acetyl]amino]-3- [[[1-(carboxymethyl)-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

1.5規格：0.5g、1.0g、2.0g。均為賴氨酸鹽，有粉針和注射液兩種。

1.6標準來源：美國藥典標準

1.7用法用量：肌注或靜注每日2次，每次0.5～1.0g，兒童20～40mg/(kg·d)，分二等份間隔12小時給藥。用于預防術后感染時，須在術前1小時肌注或靜注0.5～1.0g，腎功能障礙患者的劑量應酌減。

1.8適應癥：適用于敏感菌引起的各種感染，如金葡菌(產酶和不產酶株)引起的骨和關節感染、心內膜炎，由金葡菌、肺炎鏈球菌、肺炎桿菌和流感桿菌引起的下呼吸道感染，由金葡菌、肺炎鏈球菌和大腸桿菌引起的細菌性敗血癥，由金葡菌、表葡菌、A型和B型鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌和肺炎桿菌引起的皮膚和皮下組織感染，由大腸桿菌、奇異變形桿菌和肺炎桿菌引起的尿路感染。

本品亦可用于外科手術預防感染。

二、項目特點

為非腸道使用的半合成廣譜抗生素，其殺菌活性是由于其對細菌細胞壁生物合成的抑制作用，對一些β-內酰胺酶具高度穩定性。體外對G- 菌如大腸桿菌、克雷白氏菌、奇異變形桿菌、普羅威登氏菌、檸檬酸細菌、流感桿菌、腸桿菌、傷寒桿菌、淋病奈瑟氏球菌，G+ 菌如葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A型和B型鏈球菌、草綠色鏈球菌，厭氧菌如梭桿菌、梭狀芽孢桿菌、消化球菌、消化鏈球菌有抗菌性。

大多數脆弱擬桿菌株是耐藥性的。本品體外對一些擬桿菌顯示了抗菌活性。 　　肌注0.5g和1g，1小時后平均血濃度分別為40μg/ml和65μg/ml，12小時后則分別降為3.9μg/ml和6.7μg/ml。

靜注1g和2g，30分鐘后平均血濃度分別為125μg/ml和240μg／ml，12小時后，則降為5.9μg／ml和9.0μg/ml。

靜注和肌注后的血漿半衰期是2.9小時，給藥0.5～2g，血漿蛋白結合率為80％。

主要通過腎臟以原形排泄。肌注0.5～1.0g后，在2小時尿中的平均藥物峰值分別是1250μg/kg和2900μg/ml，在9～12小時，則分別為110μg/kg和265μg/ml。靜注1g和2g，在2小時內平均尿中藥物濃度分別為2550μg/kg和5130μg/ml，在9～12小時，則分別為190μg/kg和440μg/ml。每日2次給藥，9.5天后的腎臟排泄情況和清除率不發生變化。肌注和靜注0.5g和2.0g，12小時由尿排泄78％～95％。

丙磺舒不會影響本品的血清濃度。本品可在膽囊、心肌、骨骼、骨骼肌和陰道組織達到有效治療濃度，在心包液、滑液和膽汁中亦能達到有效治療濃度。

三、國內外研發狀況

本品由百時美施貴寶公司首先研發，并于1984年在美國上市（商品名：Precef），后又在比利時、希臘、韓國上市。FDA批準臨床適應癥為：骨與關節感染、心內膜炎、下呼吸道感染、皮膚和組織感染、泌尿道感染、敗血病等。

四、知識產權狀況

五、推薦依據及理由