羅氟司特（roflumilast）及片

 

類別：化藥3.1

適應癥：哮喘、慢性阻塞性支氣管炎 （COPD）

上市時間：2011美國

上市國家：在歐洲聯盟和fda獲得批準，在德國、丹麥和英國上市

國內申報數：0

研究進度：已完成相關研究，正在進行后續穩定性試驗。

CAS:162401-32-3

 

    有證據表明入院一年后 COPD 病情惡化導致的死亡率高于心臟病發作。調查表明對大多數 COPD 患者而言，病情惡化是主要問題，有近70%的受訪者表示他們在過去12個月經歷了病情惡化。分析表明，使用 Daxas(R) 較使用安慰劑，頻繁惡化率持續降低，惡化發作時間間隔顯著延長。分析還表明，具有頻繁惡化歷史（每年兩次或更多）的患者使用 Daxas(R) 后受益巨大。

Daxas(R)（羅氟司特）是一種口服的選擇性磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制劑，該藥品已經證明能夠以一種嶄新的作用方式抑制與慢性阻塞性肺病 (COPD) 有關的炎癥[5]。作為一天口服一次的藥片，Daxas(R)（羅氟司特）不僅是嚴重 COPD 新療法中的第一種藥品，而且是第一種面向 COPD 患者的口服抗炎藥。

  四項大型隨機安慰劑對照試驗已經證明，在和第一線維持性療法共同使用時，羅氟司特能夠極大地抑制病情的惡化，而且可以改進肺功能。Daxas(R)（羅氟司特）的藥物耐受性普遍良好。在涉及12,000名患者的臨床 COPD 試驗中，最常見的副作用是腹瀉（5.9%）、體重下降（3.4%）、嘔吐（2.9%）、腹痛（1.9%）和頭痛（1.7%）。大部分副作用都很溫和或適中。這些反應主要發生在治療開始后的第一周，且大部分隨著持續治療而消失。其他面向 COPD 患者的藥物治療方法包括使用吸入型氣管擴張劑和吸入型皮質類固醇。

   目前全球COPD治療藥物市場的2010年銷售額大約為達到90多億美元。

   根據5月的《變態反應、哮喘和免疫學年鑒》（Ann Allergy Asthma Immunol 2006;96:679-686,640-642）上的一項報告，羅氟司特（Roflumilast ）治療輕度至中度哮喘患者安全、有效。

   羅氟司特通常耐受性良好。在納入12000名患者的臨床COPD試驗中，最常見的不良反應為腹瀉（5.9％）、體重下降（3.4％）、惡心（2.9％）、腹痛（1.9％）、頭痛（1.7％）。這些不良反應大多輕微或中度，且主要發生在治療的第一周，但大部分在后續的治療過程中均能被解決。

   GOLD指南指出：Ⅲ期患者、嚴重COPD 或IV期、極重度COPD和慢性支氣管炎和病情惡化病史，PDE4抑制劑羅氟司特能夠減少糖皮質激素口服治療引起的病情加重。這些效應也見于羅氟司特加入長效支氣管擴張劑。

    英國利物浦大學呼吸內科教授Peter Calverley 說，研究表明，PDE4抑制劑羅氟司特能夠顯著減少病情加重的情況發生。GOLD指南認可羅氟司特對COPD治療的貢獻，重要的是該信息對于治療COPD的醫師來說有重要作用。

    羅氟司特是目前唯一可口服治療COPD的磷酸酯酶IV抑制劑。