[藥理毒理] 藥理作用坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性地作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動物試驗顯示，坦度螺酮與地西泮具有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。心身疾病動物模型試驗顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應(yīng)和電休克應(yīng)激負(fù)荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心理應(yīng)激負(fù)荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強(qiáng)制浸水應(yīng)激負(fù)荷所致的食欲低下。毒理研究慢性毒性 SD大鼠經(jīng)口給予3～140 mg/kg 12個月時，可見流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數(shù)變動、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著、肺泡沫細(xì)胞積聚等。遺傳毒性 坦度螺酮Ames試驗結(jié)果為陰性，在有代謝活化時哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。生殖毒性 一般生殖毒性試驗中，SD大鼠給藥劑量達(dá)50mg/kg以上時出現(xiàn)動情周期異常、受孕率下降、著床率減少、胎仔體重低下，未見無胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗中，對SD大鼠給藥劑量達(dá)80mg/kg以上時出現(xiàn)胎仔和幼仔體重低下，200mg/kg以上時可見波狀肋骨增加，未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg/kg以上時可見胎仔體重降低，未見胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗中，SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以上時可見幼仔生后發(fā)育抑制。致癌性 ICR小鼠經(jīng)口給藥20～180mg/kg連續(xù)18個月，SD大鼠經(jīng)口給藥10～90mg/kg連續(xù)24個月，未見腫瘤發(fā)生率升高。依賴性 猴巴比妥依賴狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴性試驗、連續(xù)自行給藥試驗、大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴性試驗，未見精神依賴性和身體依賴性結(jié)果。大鼠經(jīng)口給藥60和200mg/天對地西泮連續(xù)給藥后停藥時引起的體重減少無抑制作用，提示與苯二氮卓類藥物之間無交叉依賴性。 適應(yīng)癥： 1、各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)。
2、用于各種軀體疾病伴發(fā)的焦慮抑郁狀態(tài)，如：消化性潰瘍、功能性消化不良、腸易激綜合征、原發(fā)性高血壓等。
3、用于抑郁癥伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
4、用于精神分裂癥伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
副反應(yīng)： 較少。常見副反應(yīng)發(fā)生率：嗜睡3% 、步態(tài)蹣跚1.1%惡心、腹瀉0.9% 、食欲不振0.7% 、疲倦0.7% 、情緒不佳0.7% 、其他 3%
以上副反應(yīng)均較輕微并且停藥后消失。
用藥注意：
本品不應(yīng)與丁酰苯類抗精神病藥物（氟哌啶醇、螺哌隆等）和鈣拮抗劑（尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶）合用。
肝腎功能障礙患者，老年患者、中重度呼吸功能衰竭、心衰患者、孕婦和哺乳期患者也需慎重用藥。