富馬酸泰（替）諾福韋酯

（富馬酸替諾福韋二吡呋酯）

—治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染和乙型肝炎。

一、基本概況

類別：化藥

劑型：原料+片劑（3+6類），原料+膠囊劑（3+3類）

適應癥：臨床主要用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染。（6類）

臨床主要用于治療乙型肝炎（3類）。

項目簡介：該品由Gilead Sciences公司開發，是一種新型核苷酸類逆轉錄酶抑制劑。是替諾福韋（PMPA，2）的前藥，以與核苷類逆轉錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1活性。

項目進度：已完成合成工藝年底申報臨床。

二、       國內外進展情況

替諾福韋酯是由美國Gilead Sciences 公司研發的用于治療HIV、HBV感染的新藥。2001年首次在美國上市，隨后于2002年在歐盟上市，用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染，已在中國獲得上市批準；2008年，美國和歐盟又先后批準本品用于慢性乙型肝炎的治療。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在我國于2008年6月獲得進口批準，國內僅此一家公司上市。目前國內有2家公司申報新藥注冊， 1家申報進口。其中，1家正在臨床試驗中。

經查詢，本品不存在專利及行政保護方面的申報限制。因此本品種的開發不存在知識產權問題。

三、       項目優勢

1）替諾福韋非常有前景的一個市場是對拉米夫定耐藥患者的治療。對于此類患者，替諾福韋優于阿德福韋酯和恩替卡韋（entecavir），而且其腎毒性遠低于阿德福韋酯。另外一個更有前景的領域是，作為未治療過的患者的一線治療藥物，，替諾福韋的耐藥率會更低，因為其抑制病毒的療效更強。

2）對核苷類逆轉錄酶抑制劑敏感性下降的大部分毒株，對替諾福韋有響應。對替諾福韋敏感性下降或對核苷類逆轉錄酶抑制劑敏感性交叉下降的可能性較小。
     3）替諾福韋幾乎不經胃腸道吸收，因此進行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質替諾福韋，替諾福韋然后被轉變為活性代謝產物替諾福韋雙磷酸鹽。

四、市場前景及經濟效益分析

富馬酸替諾福韋酯作為未治療過的患者的一線治療藥物，而這部分患者占了慢性HBV感染的大部分。無論是HBeAg陽性還是HBeAg陰性患者，長期進行治療持續抑制病毒，極有可能是未來治療的新趨勢。富馬酸替諾福韋酯原料藥及片劑，市場潛力巨大，故研制和開發本品將具有顯著的社會效益和經濟效益。

研制單位：中國醫藥研究開發中心有限公司

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