酒石酸美托洛爾

——第二代β1受體阻滯劑

一、基本概況

類別：化藥6類

劑型：緩釋片

適應癥：用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的。

項目簡介：酒石酸美托洛爾對β1-受體有選擇性阻斷作用，無部分激動活性，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾相等，對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與普萘洛爾、阿替洛爾相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較普萘洛爾為弱，因此對呼吸道的影響也較小。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。緩釋片峰濃度明顯減低，達峰時間延長，谷峰變化小。

項目進度：已完成臨床前研究工作，三個月內可以申報臨床

二、       國內外進展情況

1986年在歐美上市的新型美托洛爾緩釋片（CR/ZOK，ZERO ORDER KINETIC），克服了之前美托洛爾平片藥代動力學方面的某些不足，只需每天給藥一次即可獲得24小時平穩血藥濃度和均一的β1阻滯作用，大大提高了治療效能，因此迅速被廣大臨床醫生所接受，成為目前全球使用最為廣泛的β受體阻滯劑。

國內的美托洛爾片劑主要由西南藥業、廣東石岐制藥廠、大連海康制藥廠生產，近幾年3家的產量在1200萬片左右，我國于1991批準華瑞制藥有限公司生產緩釋片劑，爾后批準廣州醫藥工業研究所生產四類新藥注射劑和控釋片，西南藥業、江西南昌濟生制藥廠生產控釋片和緩釋片。

本品在中國沒有專利及行政保護問題。

三、項目優勢

1）酒石酸美托洛爾為選擇性的β1受體阻滯劑，無部分激動活性，無膜穩定作用。

2）對于高血壓患者，酒石酸美托洛爾能顯著降低血壓，但并不引起直立性低血壓和電解質紊亂；對心絞痛患者，酒石酸美托洛爾可減少發作次數并提高運動耐量，長期服用可減少心肌梗死的發生率，用作心肌梗死后治療可減少再梗死的發生率，降低心肌梗死后的死亡率。 酒石酸美托洛爾由于阻滯心臟異位起搏點腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常，對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。酒石酸美托洛爾能拮抗兒茶酚胺效應，可治療甲狀腺功能亢進引起的心律失常。

3）酒石酸美托洛爾緩釋片峰濃度明顯減低，達峰時間延長，谷峰變化小。

四、市場前景及經濟效益分析

生活水平的日益提高，以及亞健康人群的同步增長，心血管藥物的重要性不斷凸顯出來。近年來，隨著心血管病的快速上升，心律失常發生率相應增多，約占心血管疾病的20%，統計表明：在發達國家約有720萬心臟病人患有心律失常癥，美國患病人群約占30%；每年原發性房顫住院者為21.5萬人，繼發性房顫已超過140萬人次。

美托洛爾在我國醫院用藥中具有很好的市場，常作為心肌梗死（AMI）二級預防治療用藥，能改善心功能和溶栓再灌注，可較好的提高心血管病人存活率， 2002年倍他樂克在國內重點醫院產品銷售額占據了公司16.5%的份額，其市場份額為3億多元。從國內心血管臨床用藥看，美托洛爾主要用于抗高血壓、心絞痛、室上性心律失常，在抗高血壓市場中占3%～4%，據sfda南方所研究表明：在近兩年的京滬市場上排名第6位，在廣州抗高血壓藥品市場排名首位。該品種的開發有著良好的市場前景。

研制單位：中國醫藥研究開發中心有限公司

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